Інгібітары PCSK9: што вам трэба ведаць

PCSK9: Што вам трэба ведаць

Магчыма, вы чулі пра інгібітары PCSK9 і пра тое, як гэты клас лекаў можа стаць наступным вялікім крокам у лячэнні высокага ўзроўню халестэрыну. Каб зразумець, як працуе гэты новы клас лекаў, вы павінны спачатку зразумець ген PCSK9.

Чытайце далей, каб даведацца пра гэты ген, як ён уплывае на ўзровень халестэрыну ў крыві і як даследчыкі выкарыстоўваюць гэтую інфармацыю для стварэння новых метадаў лячэння занадта распаўсюджанай праблемы.

PCSK9 ген

Ва ўсіх нас ёсць ген пад назвай субтилизин/кексин тыпу 9 пропротеинконвертазы (PCSK9). Гэты ген непасрэдна ўплывае на колькасць рэцэптараў ліпапратэінаў нізкай шчыльнасці (ЛПНП) у арганізме. Рэцэптары ЛПНП дапамагаюць рэгуляваць колькасць халестэрыну ЛПНП, які трапляе ў кроў. Большасць рэцэптараў ЛПНП размешчаны на паверхні печані.

Пэўныя мутацыі ў гене PCSK9 могуць паменшыць колькасць рэцэптараў ЛПНП. Гэта можа выклікаць спадчынную форму высокага ўзроўню халестэрыну, вядомую як гіперхалестэрынямія. Высокі ўзровень халестэрыну ЛПНП можа прывесці да сардэчна-сасудзістых захворванняў, інфаркту або інсульту.

Іншыя мутацыі ў гене PCSK9 могуць фактычна знізіць узровень халестэрыну ЛПНП за кошт павелічэння колькасці рэцэптараў ЛПНП. Людзі з нізкім узроўнем халестэрыну ЛПНП маюць меншы рызыка развіцця сардэчных захворванняў і інсульту.

Тыпы прэпаратаў PCSK9 і як яны дзейнічаюць

Прэпараты PCSK9 душаць фермент PCSK9, які выяўляецца ў геноме. Таму іх называюць інгібітарамі PCSK9.

У жніўні 2015 года Упраўленне па кантролі за прадуктамі і лекамі (FDA) ухваліла эволокумаб (Repatha), інгібітар PCSK9, ад Amgen. У клінічныя даследаванні, людзі, якія прымалі эволокумаб на працягу аднаго года, знізілі ўзровень халестэрыну ЛПНП прыкладна на 60 працэнтаў у параўнанні з кантрольнай групай. Праз год крыху больш за 2% людзей у групе стандартнай тэрапіі мелі значныя захворванні сэрца ў параўнанні з крыху менш за 1% тых, хто прымаў эволокумаб.

У ліпені 2015 года FDA ўхваліла алирокумаб (Praluent). Нядаўна клінічнае даследаванне меў аналагічны поспех у зніжэнні ўзроўню халестэрыну ЛПНП. Толькі 1.7 працэнта пацыентаў сутыкнуліся з той ці іншай формай сардэчных падзей падчас 78-тыднёвага даследавання.

Пабочныя эфекты і рызыкі

Усе прэпараты маюць патэнцыял для пабочных эфектаў. Пабочныя рэакцыі былі зарэгістраваныя ў 69 працэнтаў людзей, якія прымалі эволокумаб у клінічных даследаваннях. Ацёк або сып у месцы ін'екцыі, боль у канечнасцях і стомленасць - гэта некаторыя з пабочных эфектаў, пра якія паведамлялася. Менш за 1 працэнт паведамлялі пра псіхічнае замяшанне, цяжкасці з факусоўкай або іншыя нейрокагнітыўныя праблемы.

У выпрабаваннях алирокумаба пабочныя з'явы адзначаліся ў 81 працэнта ўдзельнікаў, якія прымалі прэпарат. Да іх ставяцца рэакцыі ў месцы ін'екцыі, болі ў цягліцах і падзеі, звязаныя з вачыма. Крыху больш за 1 працэнт удзельнікаў паведамлялі пра нейрокагнітыўныя пабочныя з'явы. Да іх ставяцца пагаршэнне памяці і спутанность свядомасці.

Доўгатэрміновыя пабочныя эфекты і рызыкі пакуль невядомыя.

PCSK9 Прэпараты і статыны: як яны параўноўваюцца

Як інгібітары PCSK9, так і статыны апынуліся эфектыўнымі ў зніжэнні ўзроўню халестэрыну ЛПНП.

Статыны дзейнічаюць шляхам блакавання ГМГ-КоА-редуктазы. Гэта фермент, які ваша печань выкарыстоўвае для выпрацоўкі халестэрыну. Статыны таксама дапамагаюць вашаму арганізму паглынаць назапашванне халестэрыну з артэрый. Большасць людзей могуць прымаць статыны без цяжкасцяў, але некаторыя людзі не могуць пераносіць пабочныя эфекты, такія як праблемы з страваваннем і болі ў цягліцах. Статыны прысутнічаюць на працягу доўгага часу, таму ваш лекар можа даць вам інфармацыю аб іх уплыве ў доўгатэрміновай перспектыве. Яны даступныя ў брэндавых і агульных таблетках і сталі вельмі даступнымі.

Інгібітары PCSK9 могуць забяспечыць іншы варыянт лячэння для людзей, якія маюць высокі ўзровень халестэрыну ЛПНП, падвяргаюцца высокай рызыцы сардэчна-сасудзістых захворванняў і не пераносяць статыны. Гэтыя новыя прэпараты патрабуюць ін'екцый кожныя два-чатыры тыдні. Мы да гэтага часу не маем дастаткова інфармацыі, каб ведаць, як інгібітары PCSK9 памяншаюць сардэчна-сасудзістыя падзеі з часам.

Як гэта ўплывае на лячэнне высокага халестэрыну?

Прэм Амерыканскія цэнтры па кантролі і прафілактыцы захворванняў, 73.5 мільёна дарослых у Злучаных Штатах маюць высокі ўзровень халестэрыну ЛПНП. У цяперашні час статыны з'яўляюцца тэрапіяй першай лініі для тых, хто не можа кантраляваць узровень халестэрыну з дапамогай дыеты і фізічных практыкаванняў.

Інгібітары PCSK9 могуць стаць альтэрнатыўным метадам лячэння для людзей, якія не могуць прымаць статыны.

Працягнуць чытанне: Кантроль халестэрыну: інгібітары PCSK9 антыстатынаў