PCSK9 инхибитори: Какво трябва да знаете

PCSK9: Какво трябва да знаете

Може би сте чували за PCSK9 инхибитори и как този клас лекарства може да бъде следващата голяма стъпка в лечението на висок холестерол. За да разберете как работи този нов клас лекарства, първо трябва да разберете гена PCSK9.

Прочетете, за да разберете за този ген, как влияе върху нивата на холестерола в кръвта и как изследователите използват тази информация, за да създадат нови лечения за твърде често срещан проблем.

PCSK9 ген

Всички имаме ген, наречен пропротеин конвертаза субтилизин/кексин тип 9 (PCSK9). Този ген влияе директно върху броя на рецепторите за липопротеини с ниска плътност (LDL) в тялото. LDL рецепторите помагат за регулиране на количеството LDL холестерол, което влиза в кръвта. Повечето LDL рецептори са разположени на повърхността на черния дроб.

Някои мутации в гена PCSK9 могат да намалят броя на LDL рецепторите. Това може да причини наследствена форма на висок холестерол, известна като хиперхолестеролемия. Високият LDL холестерол може да доведе до сърдечно-съдови заболявания, инфаркт или инсулт.

Други мутации в гена PCSK9 всъщност могат да намалят LDL холестерола чрез увеличаване на броя на LDL рецепторите. Хората с по-ниски нива на LDL холестерол имат по-нисък риск от развитие на сърдечни заболявания и инсулт.

Видове PCSK9 лекарства и как действат

PCSK9 лекарства потискат ензима PCSK9, който се експресира от генома. Ето защо те се наричат ​​PCSK9 инхибитори.

През август 2015 г. Агенцията по храните и лекарствата (FDA) одобри еволокумаб (Repatha), инхибитор на PCSK9, от Amgen. IN клинични изпитвания, хората, които са приемали еволокумаб в продължение на една година, намаляват LDL холестерола с около 60 процента в сравнение с контролната група. Една година по-късно малко над 2% от хората в групата на стандартната терапия са имали значително сърдечно заболяване в сравнение с малко под 1% от тези, приемащи еволокумаб.

През юли 2015 г. FDA одобри алирокумаб (Praluent). Наскоро клинично изпитване има подобен успех при понижаване на LDL холестерола. Само 1.7% от пациентите са имали някаква форма на сърдечно събитие по време на 78-седмичното проучване.

Странични ефекти и рискове

Всички лекарства имат потенциал за странични ефекти. Нежелани реакции са докладвани при 69% от хората, приемащи еволокумаб в клинични проучвания. Подуване или обрив на мястото на инжектиране, болка в крайниците и умора са някои от докладваните нежелани реакции. По-малко от 1% съобщават за умствено объркване, затруднено фокусиране или други неврокогнитивни проблеми.

В проучванията на алирокумаб са съобщени нежелани реакции при 81% от участниците, които са приемали лекарството. Те включват реакции на мястото на инжектиране, мускулни болки и събития, свързани с очите. Малко над 1% от участниците съобщават за неврокогнитивни нежелани събития. Те включват увреждане на паметта и объркване.

Дългосрочните странични ефекти и рискове все още не са известни.

PCSK9 Лекарства и статини: как се сравняват

Доказано е, че както инхибиторите на PCSK9, така и статините са ефективни при понижаване на LDL холестерола.

Статините действат чрез блокиране на HMG-CoA редуктазата. Това е ензим, който черният дроб използва за производството на холестерол. Статините също помагат на тялото ви да абсорбира отново натрупването на холестерол от артериите. Повечето хора могат да приемат статини без затруднения, но някои хора не могат да понасят странични ефекти като храносмилателни проблеми и мускулни болки. Статините присъстват дълго време, така че Вашият лекар може да Ви даде информация за ефектите им в дългосрочен план. Предлагат се в маркови и генерични таблетки и са станали много достъпни.

PCSK9 инхибиторите могат да осигурят друга възможност за лечение на хора, които имат висок LDL холестерол, са изложени на висок риск от сърдечно-съдови заболявания и не могат да понасят статини. Тези по-нови лекарства изискват инжекции на всеки две до четири седмици. Все още нямаме достатъчно информация, за да знаем как инхибиторите на PCSK9 ще намалят сърдечно-съдовите събития с течение на времето.

Как това се отразява на лечението на висок холестерол?

Според Американски центрове за контрол и превенция на заболяванията73.5 милиона възрастни в Съединените щати имат висок LDL холестерол. Понастоящем статините са терапия от първа линия за тези, които не могат да контролират холестерола чрез диета и упражнения.

PCSK9 инхибиторите могат да се превърнат в алтернативно лечение за хора, които не могат да приемат статини.

Продължете да четете: Контрол на холестерола: PCSK9 антистатинови инхибитори