PCSK9-hæmmere: Hvad du behøver at vide

PCSK9: Hvad du behøver at vide

Du har måske hørt om PCSK9-hæmmere, og hvordan denne klasse af lægemidler kunne være det næste store skridt i behandlingen af ​​forhøjet kolesterol. For at forstå, hvordan denne nye klasse af lægemidler virker, skal du først forstå PCSK9-genet.

Læs videre for at finde ud af om dette gen, hvordan det påvirker kolesterolniveauet i blodet, og hvordan forskere bruger denne information til at skabe nye behandlinger for et alt for almindeligt problem.

PCSK9-gen

Vi har alle et gen kaldet proprotein convertase subtilisin / kexin type 9 (PCSK9). Dette gen påvirker direkte antallet af low-density lipoprotein (LDL) receptorer i kroppen. LDL-receptorer hjælper med at regulere mængden af ​​LDL-kolesterol, der kommer ind i blodbanen. De fleste LDL-receptorer er placeret på leverens overflade.

Visse mutationer i PCSK9-genet kan reducere antallet af LDL-receptorer. Dette kan forårsage en arvelig form for højt kolesteroltal, kendt som hyperkolesterolæmi. Højt LDL-kolesterol kan føre til hjerte-kar-sygdomme, hjerteanfald eller slagtilfælde.

Andre mutationer i PCSK9-genet kan faktisk sænke LDL-kolesterol ved at øge antallet af LDL-receptorer. Mennesker med lavere LDL-kolesteroltal har en lavere risiko for at udvikle hjertesygdomme og slagtilfælde.

Typer af PCSK9-lægemidler og hvordan de virker

PCSK9-lægemidler undertrykker enzymet PCSK9, som udtrykkes af genomet. Derfor kaldes de PCSK9-hæmmere.

I august 2015 godkendte Food and Drug Administration (FDA) evolocumab (Repatha), en PCSK9-hæmmer, fra Amgen. I kliniske forsøg, reducerede personer, der tog evolocumab i et år, LDL-kolesterol med omkring 60 procent sammenlignet med kontrolgruppen. Et år senere havde lidt over 2 procent af personerne i standardterapigruppen betydelig hjertesygdom sammenlignet med knap 1 procent af dem, der tog evolocumab.

I juli 2015 godkendte FDA alirocumab (Praluent). For nylig klinisk forsøg havde lignende succes med at sænke LDL-kolesterol. Kun 1.7 procent af patienterne oplevede en form for hjertebegivenhed i løbet af den 78-ugers undersøgelse.

Bivirkninger og risici

Alle lægemidler har potentiale for bivirkninger. Bivirkninger blev rapporteret hos 69 procent af personer, der tog evolocumab i kliniske forsøg. Hævelse eller udslæt på injektionsstedet, smerter i lemmer og træthed er nogle af de rapporterede bivirkninger. Mindre end 1 procent rapporterede om mental forvirring, problemer med at fokusere eller andre neurokognitive problemer.

I alirocumab-forsøg blev der rapporteret bivirkninger hos 81 procent af deltagerne, der tog stoffet. Disse omfatter reaktioner på injektionsstedet, muskelsmerter og øjenrelaterede hændelser. Lidt over 1 procent af deltagerne rapporterede neurokognitive bivirkninger. Disse omfatter hukommelsessvækkelse og forvirring.

Langsigtede bivirkninger og risici er endnu ikke kendt.

PCSK9 Lægemidler og statiner: Hvordan de sammenlignes

Både PCSK9-hæmmere og statiner har vist sig at være effektive til at sænke LDL-kolesterol.

Statiner virker ved at blokere HMG-CoA-reduktase. Det er et enzym, som din lever bruger til at lave kolesterol. Statiner hjælper også din krop med at genabsorbere ophobningen af ​​kolesterol fra dine arterier. De fleste mennesker kan tage statiner uden besvær, men nogle mennesker kan ikke tolerere bivirkninger som fordøjelsesproblemer og muskelsmerter. Statiner er til stede i lang tid, så din læge kan give dig information om deres virkninger på længere sigt. De fås i mærke- og generiske tabletter og er blevet meget overkommelige.

PCSK9-hæmmere kan give en anden behandlingsmulighed for personer, der har højt LDL-kolesterol, har høj risiko for hjerte-kar-sygdomme og ikke kan tolerere statiner. Disse nyere lægemidler kræver injektioner hver anden til fjerde uge. Vi har stadig ikke nok information til at vide, hvordan PCSK9-hæmmere vil reducere kardiovaskulære hændelser over tid.

Hvordan påvirker dette behandlingen af ​​forhøjet kolesterol?

Prema American Centers for Disease Control and Prevention73.5 millioner voksne i USA har højt LDL-kolesterol. Statiner er i øjeblikket førstelinjebehandling til dem, der ikke kan kontrollere kolesterol ved diæt og motion.

PCSK9-hæmmere kan blive en alternativ behandling for personer, der ikke kan tage statiner.

Fortsæt med at læse: Kolesterolkontrol: PCSK9 anti-statinhæmmere