PCSK9-Hemmer: Was Sie wissen müssen

PCSK9: Was Sie wissen müssen

Sie haben vielleicht schon von PCSK9-Inhibitoren gehört und davon, dass diese Medikamentenklasse der nächste große Schritt bei der Behandlung von hohem Cholesterinspiegel sein könnte. Um zu verstehen, wie diese neue Medikamentenklasse wirkt, müssen Sie zunächst das PCSK9-Gen verstehen.

Lesen Sie weiter, um mehr über dieses Gen zu erfahren, wie es den Cholesterinspiegel im Blut beeinflusst und wie Forscher diese Informationen nutzen, um neue Behandlungen für ein allzu häufiges Problem zu entwickeln.

PCSK9-Gen

Wir alle haben ein Gen namens Proproteinkonvertase Subtilisin/Kexin Typ 9 (PCSK9). Dieses Gen wirkt sich direkt auf die Anzahl der Low-Density-Lipoprotein (LDL)-Rezeptoren im Körper aus. LDL-Rezeptoren helfen, die Menge an LDL-Cholesterin zu regulieren, die in den Blutkreislauf gelangt. Die meisten LDL-Rezeptoren befinden sich auf der Oberfläche der Leber.

Bestimmte Mutationen im PCSK9-Gen können die Anzahl der LDL-Rezeptoren verringern. Dies kann eine vererbte Form von hohem Cholesterinspiegel verursachen, die als Hypercholesterinämie bekannt ist. Ein hoher LDL-Cholesterinspiegel kann zu Herz-Kreislauf-Erkrankungen, Herzinfarkt oder Schlaganfall führen.

Andere Mutationen im PCSK9-Gen können das LDL-Cholesterin tatsächlich senken, indem sie die Anzahl der LDL-Rezeptoren erhöhen. Menschen mit einem niedrigeren LDL-Cholesterinspiegel haben ein geringeres Risiko, an Herzerkrankungen und Schlaganfällen zu erkranken.

Arten von PCSK9-Medikamenten und wie sie wirken

PCSK9-Medikamente unterdrücken das Enzym PCSK9, das vom Genom exprimiert wird. Deshalb werden sie als PCSK9-Hemmer bezeichnet.

Im August 2015 hat die Food and Drug Administration (FDA) Evolocumab (Repatha), einen PCSK9-Inhibitor, von Amgen zugelassen. IN klinische Versuche, Menschen, die Evolocumab ein Jahr lang einnahmen, senkten das LDL-Cholesterin um etwa 60 Prozent im Vergleich zur Kontrollgruppe. Ein Jahr später hatten etwas mehr als 2 Prozent der Personen in der Standardtherapiegruppe eine signifikante Herzerkrankung im Vergleich zu knapp 1 Prozent der Personen, die Evolocumab einnahmen.

Im Juli 2015 hat die FDA Alirocumab (Praluent) zugelassen. Vor kurzem klinische Studie hatte ähnliche Erfolge bei der Senkung des LDL-Cholesterins. Nur 1.7 Prozent der Patienten erlitten während der 78-wöchigen Studie irgendeine Form von kardialem Ereignis.

Nebenwirkungen und Risiken

Alle Medikamente haben das Potenzial für Nebenwirkungen. In klinischen Studien wurden bei 69 Prozent der Personen, die Evolocumab einnahmen, Nebenwirkungen berichtet. Schwellungen oder Hautausschlag an der Injektionsstelle, Gliederschmerzen und Müdigkeit sind einige der berichteten Nebenwirkungen. Weniger als 1 Prozent berichteten von geistiger Verwirrung, Konzentrationsschwierigkeiten oder anderen neurokognitiven Problemen.

In Alirocumab-Studien wurden bei 81 Prozent der Teilnehmer, die das Medikament einnahmen, unerwünschte Ereignisse berichtet. Dazu gehören Reaktionen an der Injektionsstelle, Muskelschmerzen und augenbezogene Ereignisse. Etwas mehr als 1 Prozent der Teilnehmer berichteten von neurokognitiven unerwünschten Ereignissen. Dazu gehören Gedächtnisstörungen und Verwirrtheit.

Langfristige Nebenwirkungen und Risiken sind noch nicht bekannt.

PCSK9 Medikamente und Statine: Wie sie sich vergleichen

Sowohl PCSK9-Hemmer als auch Statine haben sich als wirksam bei der Senkung des LDL-Cholesterins erwiesen.

Statine wirken, indem sie die HMG-CoA-Reduktase blockieren. Es ist ein Enzym, das Ihre Leber verwendet, um Cholesterin herzustellen. Statine helfen Ihrem Körper auch, die Ansammlung von Cholesterin aus Ihren Arterien wieder aufzunehmen. Die meisten Menschen können Statine problemlos einnehmen, aber einige Menschen können Nebenwirkungen wie Verdauungsprobleme und Muskelschmerzen nicht vertragen. Statine sind über einen langen Zeitraum vorhanden, sodass Ihr Arzt Ihnen Auskunft über ihre Wirkung auf lange Sicht geben kann. Sie sind in Marken- und generischen Tabletten erhältlich und sehr erschwinglich geworden.

PCSK9-Hemmer können eine weitere Behandlungsoption für Menschen mit hohem LDL-Cholesterin, einem hohen Risiko für Herz-Kreislauf-Erkrankungen und Statine darstellen. Diese neueren Medikamente müssen alle zwei bis vier Wochen gespritzt werden. Wir haben immer noch nicht genügend Informationen, um zu wissen, wie PCSK9-Inhibitoren kardiovaskuläre Ereignisse im Laufe der Zeit reduzieren werden.

Wie wirkt sich dies auf die Behandlung von hohem Cholesterinspiegel aus?

Prema Amerikanische Zentren für die Kontrolle und Prävention von Krankheiten, 73.5 Millionen Erwachsene in den Vereinigten Staaten haben einen hohen LDL-Cholesterinspiegel. Statine sind derzeit die Therapie der ersten Wahl für diejenigen, die den Cholesterinspiegel nicht durch Ernährung und Bewegung kontrollieren können.

PCSK9-Hemmer könnten eine alternative Behandlung für Menschen werden, die keine Statine einnehmen können.

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