Αναστολείς PCSK9: Τι πρέπει να γνωρίζετε

PCSK9: Τι πρέπει να γνωρίζετε

Ίσως έχετε ακούσει για τους αναστολείς PCSK9 και πώς αυτή η κατηγορία φαρμάκων θα μπορούσε να είναι το επόμενο μεγάλο βήμα στη θεραπεία της υψηλής χοληστερόλης. Για να κατανοήσετε πώς λειτουργεί αυτή η νέα κατηγορία φαρμάκων, πρέπει πρώτα να κατανοήσετε το γονίδιο PCSK9.

Διαβάστε παρακάτω για να μάθετε για αυτό το γονίδιο, πώς επηρεάζει τα επίπεδα χοληστερόλης στο αίμα και πώς οι ερευνητές χρησιμοποιούν αυτές τις πληροφορίες για να δημιουργήσουν νέες θεραπείες για ένα πολύ κοινό πρόβλημα.

PCSK9 γονίδιο

Όλοι έχουμε ένα γονίδιο που ονομάζεται προπρωτεΐνη κονβερτάση σουμπτιλισίνη / κεξίνη τύπου 9 (PCSK9). Αυτό το γονίδιο επηρεάζει άμεσα τον αριθμό των υποδοχέων λιποπρωτεϊνών χαμηλής πυκνότητας (LDL) στο σώμα. Οι υποδοχείς LDL βοηθούν στη ρύθμιση της ποσότητας της LDL χοληστερόλης που εισέρχεται στην κυκλοφορία του αίματος. Οι περισσότεροι υποδοχείς LDL βρίσκονται στην επιφάνεια του ήπατος.

Ορισμένες μεταλλάξεις στο γονίδιο PCSK9 μπορούν να μειώσουν τον αριθμό των υποδοχέων LDL. Αυτό μπορεί να προκαλέσει μια κληρονομική μορφή υψηλής χοληστερόλης, γνωστή ως υπερχοληστερολαιμία. Η υψηλή χοληστερόλη LDL μπορεί να οδηγήσει σε καρδιαγγειακή νόσο, καρδιακή προσβολή ή εγκεφαλικό.

Άλλες μεταλλάξεις στο γονίδιο PCSK9 μπορούν πραγματικά να μειώσουν την LDL χοληστερόλη αυξάνοντας τον αριθμό των υποδοχέων LDL. Τα άτομα με χαμηλότερα επίπεδα χοληστερόλης LDL έχουν χαμηλότερο κίνδυνο να αναπτύξουν καρδιακή νόσο και εγκεφαλικό.

Τύποι φαρμάκων PCSK9 και πώς δρουν

Τα φάρμακα PCSK9 καταστέλλουν το ένζυμο PCSK9 που εκφράζεται από το γονιδίωμα. Γι' αυτό ονομάζονται αναστολείς PCSK9.

Τον Αύγουστο του 2015, ο Οργανισμός Τροφίμων και Φαρμάκων (FDA) ενέκρινε το evolocumab (Repatha), έναν αναστολέα PCSK9, από την Amgen. ΣΕ κλινικές δοκιμές, τα άτομα που έλαβαν evolocumab για ένα χρόνο μείωσαν την LDL χοληστερόλη κατά περίπου 60 τοις εκατό σε σύγκριση με την ομάδα ελέγχου. Ένα χρόνο αργότερα, λίγο περισσότερο από το 2 τοις εκατό των ατόμων στην ομάδα της τυπικής θεραπείας είχαν σημαντική καρδιακή νόσο σε σύγκριση με λίγο λιγότερο από το 1 τοις εκατό όσων έλαβαν evolocumab.

Τον Ιούλιο του 2015, ο FDA ενέκρινε το alirocumab (Praluent). Πρόσφατα κλινική δοκιμή είχε παρόμοια επιτυχία στη μείωση της LDL χοληστερόλης. Μόνο το 1.7 τοις εκατό των ασθενών παρουσίασαν κάποια μορφή καρδιακού επεισοδίου κατά τη διάρκεια της μελέτης 78 εβδομάδων.

Παρενέργειες και κίνδυνοι

Όλα τα φάρμακα έχουν τη δυνατότητα για παρενέργειες. Ανεπιθύμητες ενέργειες αναφέρθηκαν στο 69 τοις εκατό των ατόμων που έλαβαν evolocumab σε κλινικές δοκιμές. Οίδημα ή εξάνθημα στο σημείο της ένεσης, πόνος στα άκρα και κόπωση είναι μερικές από τις αναφερόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες. Λιγότερο από το 1 τοις εκατό ανέφερε ψυχική σύγχυση, δυσκολία εστίασης ή άλλα νευρογνωστικά προβλήματα.

Σε δοκιμές με alirocumab, ανεπιθύμητες ενέργειες αναφέρθηκαν στο 81 τοις εκατό των συμμετεχόντων που έλαβαν το φάρμακο. Αυτά περιλαμβάνουν αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης, μυϊκούς πόνους και συμβάντα που σχετίζονται με τα μάτια. Λίγο περισσότερο από το 1 τοις εκατό των συμμετεχόντων ανέφεραν νευρογνωστικές ανεπιθύμητες ενέργειες. Αυτά περιλαμβάνουν εξασθένηση της μνήμης και σύγχυση.

Οι μακροχρόνιες παρενέργειες και οι κίνδυνοι δεν είναι ακόμη γνωστοί.

PCSK9 Φάρμακα και στατίνες: Πώς συγκρίνονται

Τόσο οι αναστολείς PCSK9 όσο και οι στατίνες έχουν αποδειχθεί αποτελεσματικές στη μείωση της LDL χοληστερόλης.

Οι στατίνες δρουν αναστέλλοντας την αναγωγάση HMG-CoA. Είναι ένα ένζυμο που χρησιμοποιεί το συκώτι σας για να παράγει τη χοληστερόλη. Οι στατίνες βοηθούν επίσης το σώμα σας να απορροφήσει εκ νέου τη συσσώρευση χοληστερόλης από τις αρτηρίες σας. Οι περισσότεροι άνθρωποι μπορούν να λάβουν στατίνες χωρίς δυσκολία, αλλά μερικοί άνθρωποι δεν μπορούν να ανεχθούν παρενέργειες όπως πεπτικά προβλήματα και μυϊκούς πόνους. Οι στατίνες είναι παρούσες για μεγάλο χρονικό διάστημα, επομένως ο γιατρός σας μπορεί να σας δώσει πληροφορίες για τις επιπτώσεις τους μακροπρόθεσμα. Διατίθενται σε επώνυμα και γενικά tablet και έχουν γίνει πολύ προσιτά.

Οι αναστολείς PCSK9 μπορεί να παρέχουν μια άλλη θεραπευτική επιλογή για άτομα που έχουν υψηλή χοληστερόλη LDL, διατρέχουν υψηλό κίνδυνο για καρδιαγγειακή νόσο και δεν μπορούν να ανεχθούν τις στατίνες. Αυτά τα νεότερα φάρμακα απαιτούν ενέσεις κάθε δύο έως τέσσερις εβδομάδες. Δεν έχουμε ακόμα αρκετές πληροφορίες για να γνωρίζουμε πώς οι αναστολείς PCSK9 θα μειώσουν τα καρδιαγγειακά συμβάντα με την πάροδο του χρόνου.

Πώς επηρεάζει αυτό τη θεραπεία της υψηλής χοληστερόλης;

Πρεμά Αμερικανικά Κέντρα Ελέγχου και Πρόληψης Νοσημάτων, 73.5 εκατομμύρια ενήλικες στις Ηνωμένες Πολιτείες έχουν υψηλή LDL χοληστερόλη. Οι στατίνες είναι επί του παρόντος θεραπεία πρώτης γραμμής για όσους δεν μπορούν να ελέγξουν τη χοληστερόλη μέσω διατροφής και άσκησης.

Οι αναστολείς PCSK9 μπορεί να γίνουν μια εναλλακτική θεραπεία για άτομα που δεν μπορούν να λάβουν στατίνες.

Συνεχίστε την ανάγνωση: Έλεγχος χοληστερόλης: PCSK9 αναστολείς στατίνης