PCSK9 inhibiitorid: mida peate teadma

PCSK9: mida peate teadma

Võib-olla olete kuulnud PCSK9 inhibiitoritest ja sellest, kuidas see ravimite klass võib olla järgmine suur samm kõrge kolesteroolitaseme ravis. Et mõista, kuidas see uus ravimite klass töötab, peate esmalt mõistma PCSK9 geeni.

Lugege edasi, et saada teada selle geeni kohta, kuidas see mõjutab vere kolesteroolitaset ja kuidas teadlased kasutavad seda teavet liiga levinud probleemi uute ravimeetodite loomiseks.

PCSK9 geen

Meil kõigil on geen, mida nimetatakse proproteiini konvertaasiks subtilisiin/keksiini tüüp 9 (PCSK9). See geen mõjutab otseselt madala tihedusega lipoproteiini (LDL) retseptorite arvu kehas. LDL-retseptorid aitavad reguleerida vereringesse siseneva LDL-kolesterooli kogust. Enamik LDL retseptoreid paikneb maksa pinnal.

Teatud mutatsioonid PCSK9 geenis võivad vähendada LDL-retseptorite arvu. See võib põhjustada kõrge kolesteroolitaseme pärilikku vormi, mida nimetatakse hüperkolesteroleemiaks. Kõrge LDL-kolesterool võib põhjustada südame-veresoonkonna haigusi, südameinfarkti või insuldi.

Teised mutatsioonid PCSK9 geenis võivad LDL-kolesterooli taset alandada, suurendades LDL-retseptorite arvu. Madalama LDL-kolesterooli tasemega inimestel on väiksem risk haigestuda südamehaigustesse ja insuldi.

PCSK9 ravimite tüübid ja nende toime

PCSK9 ravimid pärsivad ensüümi PCSK9, mida ekspresseerib genoom. Seetõttu nimetatakse neid PCSK9 inhibiitoriteks.

2015. aasta augustis kiitis toidu- ja ravimiamet (FDA) heaks Amgeni PCSK9 inhibiitori evolokumabi (Repatha). IN Kliinilistes uuringutesaasta jooksul evolokumabi võtnud inimesed vähendasid LDL-kolesterooli taset kontrollrühmaga võrreldes ligikaudu 60 protsenti. Aasta hiljem oli veidi üle 2 protsendil standardravi rühmas olnud inimestest märkimisväärne südamehaigus, võrreldes veidi alla 1 protsendiga evolokumabi kasutanutest.

2015. aasta juulis kiitis FDA heaks alirocumabi (Praluent). Hiljuti kliinilises uuringus saavutasid sarnase edu LDL-kolesterooli alandamisel. Ainult 1.7 protsendil patsientidest koges 78-nädalase uuringu jooksul mingit südamehaigust.

Kõrvaltoimed ja riskid

Kõikidel ravimitel on võimalikud kõrvaltoimed. Kliinilistes uuringutes teatati kõrvaltoimetest 69 protsendil evolokumabi kasutanud inimestest. Teatatud kõrvaltoimed on turse või lööve süstekohas, jäsemete valu ja väsimus. Vähem kui 1 protsent teatas vaimsest segadusest, keskendumisraskustest või muudest neurokognitiivsetest probleemidest.

Alirokumabi uuringutes teatati kõrvaltoimetest 81 protsendil ravimit võtnud osalejatest. Nende hulka kuuluvad süstekoha reaktsioonid, lihasvalud ja silmadega seotud sündmused. Veidi üle 1 protsendi osalejatest teatas neurokognitiivsetest kõrvaltoimetest. Nende hulka kuuluvad mäluhäired ja segasus.

Pikaajalised kõrvaltoimed ja riskid pole veel teada.

PCSK9 ravimid ja statiinid: kuidas neid võrrelda

Nii PCSK9 inhibiitorid kui ka statiinid on osutunud tõhusaks LDL-kolesterooli alandamiseks.

Statiinid blokeerivad HMG-CoA reduktaasi. See on ensüüm, mida teie maks kasutab kolesterooli tootmiseks. Statiinid aitavad ka teie kehal arteritest kogunenud kolesterooli tagasi absorbeerida. Enamik inimesi saab statiine ilma raskusteta võtta, kuid mõned inimesed ei talu kõrvaltoimeid, nagu seedeprobleemid ja lihasvalu. Statiinid on olemas pikka aega, nii et teie arst saab anda teile teavet nende mõju kohta pikemas perspektiivis. Need on saadaval brändi- ja üldiste tahvelarvutitena ning on muutunud väga taskukohaseks.

PCSK9 inhibiitorid võivad pakkuda veel ühte ravivõimalust inimestele, kellel on kõrge LDL-kolesterool, kellel on suur risk haigestuda südame-veresoonkonna haigustesse ja kes ei talu statiine. Need uuemad ravimid nõuavad süste iga kahe kuni nelja nädala järel. Meil ei ole ikka veel piisavalt teavet, et teada saada, kuidas PCSK9 inhibiitorid vähendavad aja jooksul kardiovaskulaarseid sündmusi.

Kuidas see mõjutab kõrge kolesteroolitaseme ravi?

Prema Ameerika haiguste tõrje ja ennetamise keskusedAmeerika Ühendriikides on 73.5 miljonil täiskasvanul kõrge LDL-kolesterooli tase. Statiinid on praegu esmavaliku ravimid neile, kes ei suuda kolesterooli taset dieedi ja treeninguga kontrollida.

PCSK9 inhibiitorid võivad saada alternatiivseks raviks inimestele, kes ei saa statiine võtta.

Jätka lugemist: Kolesterooli kontroll: PCSK9 antistatiini inhibiitorid