PCSK9-estäjät: Mitä sinun tulee tietää

PCSK9: Mitä sinun tulee tietää

Olet ehkä kuullut PCSK9-estäjistä ja siitä, kuinka tämä lääkeluokka voisi olla seuraava iso askel korkean kolesterolin hoidossa. Ymmärtääksesi, kuinka tämä uusi lääkeluokka toimii, sinun on ensin ymmärrettävä PCSK9-geeni.

Lue tästä geenistä, kuinka se vaikuttaa veren kolesterolitasoihin ja kuinka tutkijat käyttävät tätä tietoa luodakseen uusia hoitoja liian yleiseen ongelmaan.

PCSK9 geeni

Meillä kaikilla on geeni, jota kutsutaan proproteiinikonvertaasi subtilisiiniksi/keksiiniksi tyyppi 9 (PCSK9). Tämä geeni vaikuttaa suoraan pienitiheyksisten lipoproteiinien (LDL) reseptorien määrään kehossa. LDL-reseptorit auttavat säätelemään verenkiertoon tulevan LDL-kolesterolin määrää. Useimmat LDL-reseptorit sijaitsevat maksan pinnalla.

Tietyt mutaatiot PCSK9-geenissä voivat vähentää LDL-reseptorien määrää. Tämä voi aiheuttaa perinnöllisen korkean kolesterolin muodon, joka tunnetaan nimellä hyperkolesterolemia. Korkea LDL-kolesteroli voi johtaa sydän- ja verisuonisairauksiin, sydänkohtaukseen tai aivohalvaukseen.

Muut PCSK9-geenin mutaatiot voivat itse asiassa alentaa LDL-kolesterolia lisäämällä LDL-reseptorien määrää. Ihmisillä, joilla on alhaisempi LDL-kolesterolitaso, on pienempi riski sairastua sydänsairauksiin ja aivohalvaukseen.

PCSK9-lääkkeiden tyypit ja miten ne toimivat

PCSK9-lääkkeet tukahduttavat PCSK9-entsyymiä, jota genomi ekspressoi. Siksi niitä kutsutaan PCSK9-estäjiksi.

Elokuussa 2015 Food and Drug Administration (FDA) hyväksyi Amgenin PCSK9-estäjän evolokumabin (Repatha). SISÄÄN kliiniset tutkimuksetVuoden ajan evolokumabia käyttäneet ihmiset alensivat LDL-kolesterolia noin 60 prosenttia vertailuryhmään verrattuna. Vuotta myöhemmin hieman yli 2 prosentilla tavallisen hoitoryhmän ihmisistä oli merkittävä sydänsairaus verrattuna vain alle yhteen prosenttiin evolokumabia käyttävistä.

Heinäkuussa 2015 FDA hyväksyi alirokumabin (Praluent). Äskettäin Kliininen tutkimus onnistui samalla tavalla alentamaan LDL-kolesterolia. Vain 1.7 prosenttia potilaista koki jonkinlaisen sydäntapahtuman 78 viikkoa kestäneen tutkimuksen aikana.

Sivuvaikutukset ja riskit

Kaikilla lääkkeillä voi olla sivuvaikutuksia. Haittavaikutuksia raportoitiin kliinisissä tutkimuksissa 69 prosentilla evolokumabia käyttävistä ihmisistä. Turvotus tai ihottuma pistoskohdassa, raajojen kipu ja väsymys ovat joitakin raportoituja sivuvaikutuksia. Alle 1 prosentti ilmoitti henkisestä hämmennystä, keskittymisvaikeuksista tai muista neurokognitiivisista ongelmista.

Alirokumabitutkimuksissa haittatapahtumia raportoitiin 81 prosentilla lääkettä käyttäneistä osallistujista. Näitä ovat pistoskohdan reaktiot, lihaskivut ja silmiin liittyvät tapahtumat. Hieman yli 1 prosentti osallistujista ilmoitti neurokognitiivisista haittatapahtumista. Näitä ovat muistin heikkeneminen ja sekavuus.

Pitkäaikaisia ​​sivuvaikutuksia ja riskejä ei vielä tunneta.

PCSK9-lääkkeet ja statiinit: miten niitä verrataan

Sekä PCSK9-estäjien että statiinien on osoitettu alentavan tehokkaita LDL-kolesterolia.

Statiinit vaikuttavat estämällä HMG-CoA-reduktaasia. Se on entsyymi, jota maksasi käyttää kolesterolin valmistamiseen. Statiinit auttavat myös kehoasi imemään uudelleen valtimoista kertyneen kolesterolin. Useimmat ihmiset voivat ottaa statiineja ilman vaikeuksia, mutta jotkut ihmiset eivät siedä sivuvaikutuksia, kuten ruoansulatusongelmia ja lihaskipuja. Statiinit ovat läsnä pitkään, joten lääkärisi voi antaa sinulle tietoa niiden vaikutuksista pitkällä aikavälillä. Niitä on saatavana merkki- ja geneerisinä tabletteina, ja niistä on tullut erittäin edullisia.

PCSK9-estäjät voivat tarjota toisen hoitovaihtoehdon ihmisille, joilla on korkea LDL-kolesteroli, joilla on suuri sydän- ja verisuonisairauksien riski ja jotka eivät siedä statiineja. Nämä uudemmat lääkkeet vaativat ruiskeet kahden tai neljän viikon välein. Meillä ei vieläkään ole tarpeeksi tietoa tietääksemme, kuinka PCSK9-estäjät vähentävät kardiovaskulaarisia tapahtumia ajan myötä.

Miten tämä vaikuttaa korkean kolesterolin hoitoon?

Mukaan Amerikkalaiset tautien torjunta- ja ehkäisykeskukset73.5 miljoonalla aikuisella Yhdysvalloissa on korkea LDL-kolesteroli. Statiinit ovat tällä hetkellä ensilinjan hoitomuoto niille, jotka eivät pysty hallitsemaan kolesterolia ruokavaliolla ja liikunnalla.

PCSK9-estäjistä voi tulla vaihtoehtoinen hoito ihmisille, jotka eivät voi ottaa statiineja.

Jatka lukemista: Kolesterolikontrolli: PCSK9 antistatiinin estäjät