PCSK9 ինհիբիտորներ. Ինչ դուք պետք է իմանաք

PCSK9. Այն, ինչ դուք պետք է իմանաք

Դուք, հավանաբար, լսել եք PCSK9 ինհիբիտորների և այն մասին, թե ինչպես են այս դասի դեղերը կարող լինել հաջորդ մեծ քայլը բարձր խոլեստերինի բուժման գործում: Հասկանալու համար, թե ինչպես է աշխատում այս նոր դասի դեղերը, նախ պետք է հասկանալ PCSK9 գենը:

Կարդացեք՝ պարզելու այս գենի մասին, ինչպես է այն ազդում արյան մեջ խոլեստերինի մակարդակի վրա և ինչպես են հետազոտողները օգտագործում այս տեղեկատվությունը չափազանց տարածված խնդրի համար նոր բուժում ստեղծելու համար:

PCSK9 գեն

Մենք բոլորս ունենք գեն, որը կոչվում է պրոպրոտեին կոնվերտազ սուբտիլիսին / կեքսին տիպ 9 (PCSK9): Այս գենն ուղղակիորեն ազդում է օրգանիզմում ցածր խտության լիպոպրոտեինների (LDL) ընկալիչների քանակի վրա։ LDL ընկալիչները օգնում են կարգավորել LDL խոլեստերինի քանակությունը, որը մտնում է արյան մեջ: LDL ընկալիչների մեծ մասը գտնվում է լյարդի մակերեսին:

PCSK9 գենի որոշակի մուտացիաներ կարող են նվազեցնել LDL ընկալիչների քանակը: Սա կարող է առաջացնել բարձր խոլեստերինի ժառանգական ձև, որը հայտնի է որպես հիպերխոլեստերինեմիա: Բարձր LDL խոլեստերինը կարող է հանգեցնել սրտանոթային հիվանդությունների, սրտի կաթվածի կամ ինսուլտի:

PCSK9 գենի այլ մուտացիաները կարող են իրականում նվազեցնել LDL խոլեստերինը՝ ավելացնելով LDL ընկալիչների քանակը: LDL խոլեստերինի ցածր մակարդակ ունեցող մարդկանց մոտ սրտի հիվանդության և ինսուլտի զարգացման ավելի քիչ ռիսկ կա:

PCSK9 դեղերի տեսակները և ինչպես են դրանք գործում

PCSK9 դեղամիջոցները ճնշում են PCSK9 ֆերմենտը, որն արտահայտվում է գենոմով: Այդ իսկ պատճառով դրանք կոչվում են PCSK9 ինհիբիտորներ։

2015 թվականի օգոստոսին Սննդի և դեղերի վարչությունը (FDA) հաստատեց էվոլոկումաբը (Repatha)՝ PCSK9 ինհիբիտորը Amgen-ից: IN Կլինիկական փորձարկումներՄարդիկ, ովքեր մեկ տարի էվոլոկումաբ են ընդունել, նվազեցրել են LDL խոլեստերինը մոտ 60 տոկոսով՝ համեմատած վերահսկիչ խմբի հետ: Մեկ տարի անց ստանդարտ թերապիայի խմբի մարդկանց 2 տոկոսից մի փոքր ավելին ուներ զգալի սրտային հիվանդություն՝ համեմատած էվոլոկումաբ ընդունողների 1 տոկոսի հետ:

2015 թվականի հուլիսին FDA-ն հաստատեց alirocumab (Praluent): Վերջերս կլինիկական փորձարկում նման հաջողություն ունեցավ LDL խոլեստերինի իջեցման գործում: Հիվանդների միայն 1.7 տոկոսն է 78-շաբաթյա ուսումնասիրության ընթացքում զգացել սրտի հետ կապված որևէ ձև:

Կողմնակի ազդեցություններ և ռիսկեր

Բոլոր դեղամիջոցներն ունեն կողմնակի ազդեցությունների ներուժ: Կլինիկական փորձարկումների ընթացքում էվոլոկումաբ ընդունող մարդկանց 69 տոկոսի մոտ անբարենպաստ ռեակցիաներ են գրանցվել: Ներարկման տեղում այտուցը կամ ցանը, վերջույթների ցավը և հոգնածությունը հաղորդված կողմնակի ազդեցություններից են: 1 տոկոսից պակասը հայտնել է մտավոր շփոթության, կենտրոնացման դժվարության կամ նյարդաճանաչողական այլ խնդիրների մասին:

Ալիրոկումաբի փորձարկումներում անբարենպաստ իրադարձություններ են գրանցվել դեղամիջոցն ընդունած մասնակիցների 81 տոկոսի մոտ: Դրանք ներառում են ներարկման վայրի ռեակցիաները, մկանային ցավերը և աչքի հետ կապված իրադարձությունները: Մասնակիցների 1 տոկոսից մի փոքր ավելին հայտնել է նյարդաճանաչողական անբարենպաստ իրադարձություններ: Դրանք ներառում են հիշողության խանգարում և շփոթություն:

Երկարաժամկետ կողմնակի ազդեցությունները և ռիսկերը դեռ հայտնի չեն:

PCSK9 Դեղորայք և ստատիններ. Ինչպես են դրանք համեմատվում

Ե՛վ PCSK9 ինհիբիտորները, և՛ ստատինները արդյունավետ են LDL խոլեստերինի իջեցման համար:

Ստատինները գործում են՝ արգելափակելով HMG-CoA ռեդուկտազը: Դա ֆերմենտ է, որը ձեր լյարդն օգտագործում է խոլեստերին պատրաստելու համար։ Ստատինները նաև օգնում են ձեր մարմնին նորից կլանել ձեր զարկերակներից խոլեստերինի կուտակումը: Մարդկանց մեծամասնությունը կարող է առանց դժվարության ստատիններ ընդունել, բայց որոշ մարդիկ չեն կարող հանդուրժել կողմնակի ազդեցությունները, ինչպիսիք են մարսողական խնդիրները և մկանային ցավերը: Ստատինները երկար ժամանակ առկա են, ուստի ձեր բժիշկը կարող է երկարաժամկետ հեռանկարում ձեզ տեղեկություններ տալ դրանց ազդեցության մասին: Դրանք հասանելի են բրենդային և ընդհանուր պլանշետներով և դարձել են շատ մատչելի։

PCSK9 ինհիբիտորները կարող են բուժման ևս մեկ տարբերակ ապահովել այն մարդկանց համար, ովքեր ունեն բարձր LDL խոլեստերին, գտնվում են սրտանոթային հիվանդությունների բարձր ռիսկի տակ և չեն կարող հանդուրժել ստատինները: Այս նոր դեղամիջոցները պահանջում են ներարկումներ յուրաքանչյուր երկու-չորս շաբաթը մեկ: Մենք դեռ բավարար տեղեկատվություն չունենք իմանալու համար, թե ինչպես են PCSK9 ինհիբիտորները ժամանակի ընթացքում կնվազեցնեն սրտանոթային իրադարձությունները:

Ինչպե՞ս է դա ազդում բարձր խոլեստերինի բուժման վրա:

Prema Հիվանդությունների վերահսկման և կանխարգելման ամերիկյան կենտրոններ, Միացյալ Նահանգներում 73.5 միլիոն մեծահասակներ ունեն բարձր LDL խոլեստերին: Ստատինները ներկայումս առաջին գծի թերապիա են նրանց համար, ովքեր չեն կարողանում վերահսկել խոլեստերինը սննդակարգով և վարժություններով:

PCSK9 ինհիբիտորները կարող են դառնալ այլընտրանքային բուժում այն ​​մարդկանց համար, ովքեր չեն կարող ստատիններ ընդունել:

Շարունակեք կարդալ. Խոլեստերինի վերահսկում. PCSK9 հակաստատինային ինհիբիտորներ