Inhibitor PCSK9: Apa yang perlu Anda ketahui

PCSK9: Apa yang perlu Anda ketahui

Anda mungkin pernah mendengar tentang inhibitor PCSK9 dan bagaimana obat golongan ini bisa menjadi langkah besar berikutnya dalam mengobati kolesterol tinggi. Untuk memahami cara kerja obat golongan baru ini, Anda harus terlebih dahulu memahami gen PCSK9.

Baca terus untuk mengetahui tentang gen ini, bagaimana hal itu mempengaruhi kadar kolesterol darah, dan bagaimana para peneliti menggunakan informasi ini untuk membuat pengobatan baru untuk masalah yang terlalu umum.

Gen PCSK9

Kita semua memiliki gen yang disebut proprotein convertase subtilisin / kexin tipe 9 (PCSK9). Gen ini secara langsung mempengaruhi jumlah reseptor low-density lipoprotein (LDL) dalam tubuh. Reseptor LDL membantu mengatur jumlah kolesterol LDL yang masuk ke aliran darah. Sebagian besar reseptor LDL terletak di permukaan hati.

Mutasi tertentu pada gen PCSK9 dapat mengurangi jumlah reseptor LDL. Ini dapat menyebabkan bentuk kolesterol tinggi yang diturunkan, yang dikenal sebagai hiperkolesterolemia. Kolesterol LDL yang tinggi dapat menyebabkan penyakit kardiovaskular, serangan jantung atau stroke.

Mutasi lain pada gen PCSK9 sebenarnya dapat menurunkan kolesterol LDL dengan meningkatkan jumlah reseptor LDL. Orang dengan kadar kolesterol LDL yang lebih rendah memiliki risiko lebih rendah terkena penyakit jantung dan stroke.

Jenis obat PCSK9 dan cara kerjanya

Obat PCSK9 menekan enzim PCSK9, yang diekspresikan oleh genom. Itulah mengapa mereka disebut inhibitor PCSK9.

Pada Agustus 2015, Food and Drug Administration (FDA) menyetujui evolocumab (Repatha), penghambat PCSK9, dari Amgen. DI uji klinis, orang yang menggunakan evolocumab selama satu tahun mengurangi kolesterol LDL sekitar 60 persen dibandingkan dengan kelompok kontrol. Satu tahun kemudian, lebih dari 2 persen orang dalam kelompok terapi standar memiliki penyakit jantung yang signifikan dibandingkan dengan hanya di bawah 1 persen dari mereka yang memakai evolocumab.

Pada Juli 2015, FDA menyetujui alirocumab (Praluent). Baru-baru ini uji klinis memiliki keberhasilan yang sama dalam menurunkan kolesterol LDL. Hanya 1.7 persen pasien yang mengalami beberapa bentuk kejadian jantung selama 78 minggu penelitian.

Efek samping dan risiko

Semua obat memiliki potensi efek samping. Reaksi merugikan dilaporkan pada 69 persen orang yang menggunakan evolocumab dalam uji klinis. Pembengkakan atau ruam di tempat suntikan, nyeri tungkai dan kelelahan adalah beberapa efek samping yang dilaporkan. Kurang dari 1 persen melaporkan kebingungan mental, kesulitan fokus, atau masalah neurokognitif lainnya.

Dalam uji coba alirocumab, efek samping dilaporkan pada 81 persen peserta yang menggunakan obat tersebut. Ini termasuk reaksi di tempat suntikan, nyeri otot dan kejadian yang berhubungan dengan mata. Lebih dari 1 persen peserta melaporkan efek samping neurokognitif. Ini termasuk gangguan memori dan kebingungan.

Efek samping dan risiko jangka panjang belum diketahui.

PCSK9 Obat dan statin: Bagaimana perbandingannya?

Baik inhibitor PCSK9 dan statin telah terbukti efektif dalam menurunkan kolesterol LDL.

Statin bekerja dengan memblokir HMG-CoA reduktase. Ini adalah enzim yang digunakan hati Anda untuk membuat kolesterol. Statin juga membantu tubuh Anda menyerap kembali penumpukan kolesterol dari arteri Anda. Kebanyakan orang dapat menggunakan statin tanpa kesulitan, tetapi beberapa orang tidak dapat mentolerir efek samping seperti masalah pencernaan dan nyeri otot. Statin hadir untuk waktu yang lama, sehingga dokter Anda dapat memberi Anda informasi tentang efeknya dalam jangka panjang. Mereka tersedia dalam tablet merek dan generik dan menjadi sangat terjangkau.

Inhibitor PCSK9 dapat memberikan pilihan pengobatan lain untuk orang yang memiliki kolesterol LDL tinggi, berisiko tinggi untuk penyakit kardiovaskular, dan tidak dapat mentolerir statin. Obat-obatan yang lebih baru ini memerlukan suntikan setiap dua hingga empat minggu. Kami masih belum memiliki informasi yang cukup untuk mengetahui bagaimana inhibitor PCSK9 akan mengurangi kejadian kardiovaskular dari waktu ke waktu.

Bagaimana hal ini mempengaruhi pengobatan kolesterol tinggi?

Berdasarkan Pusat Pengendalian dan Pencegahan Penyakit Amerika, 73.5 juta orang dewasa di Amerika Serikat memiliki kolesterol LDL yang tinggi. Statin saat ini merupakan terapi lini pertama bagi mereka yang tidak dapat mengontrol kolesterol melalui diet dan olahraga.

Inhibitor PCSK9 dapat menjadi pengobatan alternatif bagi orang yang tidak dapat menggunakan statin.

lanjutkan membaca: Kontrol Kolesterol: Inhibitor Anti-Statin PCSK9