PCSK9 hemlar: Það sem þú þarft að vita

PCSK9: Það sem þú þarft að vita

Þú gætir hafa heyrt um PCSK9 hemla og hvernig þessi flokkur lyfja gæti verið næsta stóra skrefið í meðhöndlun á háu kólesteróli. Til að skilja hvernig þessi nýi flokkur lyfja virkar verður þú fyrst að skilja PCSK9 genið.

Lestu áfram til að finna út um þetta gen, hvernig það hefur áhrif á kólesterólmagn í blóði og hvernig vísindamenn nota þessar upplýsingar til að búa til nýjar meðferðir við of algengu vandamáli.

PCSK9 gen

Við höfum öll gen sem kallast próprótein convertase subtilisin / kexin tegund 9 (PCSK9). Þetta gen hefur bein áhrif á fjölda lágþéttni lípóprótein (LDL) viðtaka í líkamanum. LDL viðtakar hjálpa til við að stjórna magni LDL kólesteróls sem fer í blóðrásina. Flestir LDL viðtakar eru staðsettir á yfirborði lifrarinnar.

Ákveðnar stökkbreytingar í PCSK9 geninu geta dregið úr fjölda LDL viðtaka. Þetta getur valdið arfgengri mynd af háu kólesteróli, þekkt sem kólesterólhækkun. Hátt LDL kólesteról getur leitt til hjarta- og æðasjúkdóma, hjartaáfalls eða heilablóðfalls.

Aðrar stökkbreytingar í PCSK9 geninu geta í raun lækkað LDL kólesteról með því að fjölga LDL viðtökum. Fólk með lægra LDL kólesteról er í minni hættu á að fá hjartasjúkdóma og heilablóðfall.

Tegundir PCSK9 lyfja og hvernig þau virka

PCSK9 lyf bæla ensímið PCSK9, sem er tjáð af erfðamenginu. Þess vegna eru þeir kallaðir PCSK9 hemlar.

Í ágúst 2015 samþykkti Matvæla- og lyfjaeftirlitið (FDA) evolocumab (Repatha), PCSK9 hemill, frá Amgen. IN klínískar rannsóknir, fólk sem tók evolocumab í eitt ár lækkaði LDL kólesteról um 60 prósent samanborið við samanburðarhópinn. Einu ári síðar voru rúmlega 2 prósent fólks í hefðbundnum meðferðarhópnum með verulegan hjartasjúkdóm samanborið við tæpt 1 prósent þeirra sem tóku evolocumab.

Í júlí 2015 samþykkti FDA alirocumab (Praluent). Nýlega klínískri rannsókn hafði svipaðan árangur við að lækka LDL kólesteról. Aðeins 1.7 prósent sjúklinga upplifðu einhvers konar hjartaáfall í 78 vikna rannsókninni.

Aukaverkanir og áhættur

Öll lyf geta valdið aukaverkunum. Tilkynnt var um aukaverkanir hjá 69 prósentum þeirra sem tóku evolocumab í klínískum rannsóknum. Bólga eða útbrot á stungustað, verkir í útlimum og þreyta eru nokkrar aukaverkanir sem tilkynnt hefur verið um. Innan við 1 prósent greindi frá andlegu rugli, einbeitingarerfiðleikum eða öðrum taugavitrænum vandamálum.

Í alirocumab rannsóknum var tilkynnt um aukaverkanir hjá 81 prósenti þátttakenda sem tóku lyfið. Þar á meðal eru viðbrögð á stungustað, vöðvaverkir og augntengd atvik. Rúmlega 1 prósent þátttakenda greindu frá taugavitrænum aukaverkunum. Þar á meðal eru minnisskerðing og rugl.

Langtíma aukaverkanir og áhættur eru ekki enn þekktar.

PCSK9 Lyf og statín: Hvernig bera þau saman

Bæði PCSK9 hemlar og statín hafa reynst áhrifarík við að lækka LDL kólesteról.

Statín verka með því að hindra HMG-CoA redúktasa. Það er ensím sem lifrin þín notar til að búa til kólesteról. Statín hjálpa einnig líkamanum að endurtaka uppsöfnun kólesteróls úr slagæðum þínum. Flestir geta tekið statín án erfiðleika, en sumir geta ekki þolað aukaverkanir eins og meltingarvandamál og vöðvaverki. Statín eru til staðar í langan tíma, svo læknirinn getur gefið þér upplýsingar um áhrif þeirra til lengri tíma litið. Þær eru fáanlegar í vörumerkjum og almennum töflum og eru orðnar mjög hagkvæmar.

PCSK9 hemlar geta verið annar meðferðarmöguleiki fyrir fólk sem hefur hátt LDL kólesteról, er í mikilli hættu á hjarta- og æðasjúkdómum og þolir ekki statín. Þessi nýrri lyf þurfa inndælingar á tveggja til fjögurra vikna fresti. Við höfum enn ekki nægar upplýsingar til að vita hvernig PCSK9 hemlar munu draga úr hjarta- og æðasjúkdómum með tímanum.

Hvaða áhrif hefur þetta á meðferð á háu kólesteróli?

Prema American Centers for Disease Control and Prevention, 73.5 milljónir fullorðinna í Bandaríkjunum hafa hátt LDL kólesteról. Statín eru í dag fyrsta val meðferðar fyrir þá sem geta ekki stjórnað kólesteróli með mataræði og hreyfingu.

PCSK9 hemlar geta orðið önnur meðferð fyrir fólk sem getur ekki tekið statín.

Halda áfram að lesa: Kólesterólstýring: PCSK9 and-statín hemlar