抗HIV薬:NRTI、プロテアーゼ阻害剤など

HIVの影響

HIVは、血液、精液、母乳、またはウイルスを含むその他の体液との接触によって感染します。 HIVは免疫系を標的とし、T細胞に侵入します。これらは感染と戦う白血球です。

ウイルスがT細胞を攻撃すると、複製(コピーを作成)します。 その後、駅が開きます。 それらは、体内の他の細胞に侵入する多くのウイルス細胞を放出します。

このプロセスは、感染症と戦う免疫系の能力を破壊し、一般的に体がうまく機能するのを妨げます。

現在、HIVの既知の治療法はありません。 しかし、薬は、HIVとともに生きる人々が自分の状態を管理し、健康的な生活を送るのに役立ちます。 これらの薬は、HIVの蔓延を阻止することによって機能します。

これは、HIVの治療のために食品医薬品局(FDA)によって現在承認されている抗レトロウイルス薬として知られている薬のリストです。

HIVに対する抗レトロウイルス薬のクラス

HIVの治療に使用される抗レトロウイルス薬にはさまざまな種類があります。 HIVと共に生きる人の医療提供者は、その個々の症例に最適な薬を決定します。

この決定は以下に依存します:

  • 人のウイルス量
  • それらのT細胞数
  • 彼らのHIV株
  • 彼らの事件の深刻さ
  • HIVがどれだけ広がったか
  • 併存疾患としても知られる他の慢性的な健康状態
  • HIV薬と他の薬との相互作用を避けるために服用している他の薬

HIVは、少なくともXNUMXつの異なる薬で治療されますが、これらの薬をXNUMXつの錠剤に組み合わせることができる場合もあります。 これは、HIVを複数の方向から攻撃すると、ウイルス量がより早く減少するためです。これは、HIVを最善の方法で制御することが示されています。

複数の抗レトロウイルス薬を服用することも、使用する薬への耐性を防ぐのに役立ちます。 これは、いくつかの薬がHIV治療にうまく機能する可能性があることを意味します。

人はXNUMXつからXNUMXつの単一の抗レトロウイルス薬を処方されるかもしれません、あるいは彼らは時々として知られているものでXNUMXつの併用薬を処方されるかもしれません 単一錠剤レジメン(STR)、併用抗HIV薬は、複数の薬を同じ錠剤、錠剤、または薬に詰め込みます。

インテグラーゼ阻害剤(INSTI)

インテグラーゼ阻害剤 インテグラーゼの作用を停止します。 インテグラーゼは、HIVがヒトDNAにHIVDNAを挿入することによってT細胞に感染するために使用するウイルス酵素です。

インテグラーゼ阻害剤は通常、最近HIVに感染した人々に使用される最初のHIV薬のXNUMXつです。 これは、それらがうまく機能し、副作用が最小限であるためです。

次の薬はインテグラーゼ阻害剤です:

  • bictegravir(単独薬としては利用できませんが、併用薬Biktarvyで利用できます)
  • ドルテグラビル(Tivicay)
  • エルビテグラビル(単独薬としては利用できませんが、GenvoyaとStribildの併用薬では利用できます)
  • ラルテグラビル(Isentress、Isentress HD)

これらの薬剤は、統合フィラメント転移阻害剤(INSTI)として知られるインテグラーゼ阻害剤の確立されたカテゴリーに属しています。 インテグラーゼ阻害剤の他のより実験的なカテゴリーにはインテグラーゼ阻害剤(INBI)が含まれますが、HIVの治療のためのFBI承認のINBIはありません。

ヌクレオチド逆転写酵素阻害剤(NRTI)

NRTI 核と呼ばれることもあります。 それらは、コピーしようとしている間、HIVのライフサイクルを中断することによって機能します。 これらの薬には、HIVが体内に広がるのを防ぐ他の効果があります。

次の薬はNRTIです:

独立した薬剤として、フマル酸テノホビルアラフェナミドは慢性B型肝炎の治療についてFDAの完全な承認を受けていますが、HIVの治療についてはFDAの試験承認しか受けていません。 テノホビルアラフェナミドフマル酸塩を服用しているHIV陽性の人は、単独の薬としてではなく、併用HIV薬の一部としてそれを受け取る可能性があります。

フマル酸テノホビルジソプロキシル、エムトリシタビン、ラミブジンもB型肝炎を治療する可能性があります。

ジドブジンは、FDAが承認した最初のHIV薬でした。 アジドチミジンまたはAZTとしても知られています。 今日、ジドブジンが成人に使用されることはめったにありません。 これは主に、曝露後予防(PEP)の一形態としてHIV陽性の母親から生まれた赤ちゃんに与えられます。

結合されたNRTI

次の併用薬は、XNUMXつまたはXNUMXつのNRTIで構成されています。

  • アバカビル、ラミブジン、ジドブジン(トリジビル)
  • アバカビルとラミブジン(Epzicom)
  • エムトリシタビンおよびテノホビルアラフェナミドフマル酸塩(Descovy)
  • エムトリシタビンおよびフマル酸テノホビルジソプロキシル(ツルバダ)
  • ラミブジンおよびテノホビルジソプロキシルフマル酸塩(Cimduo、Temixys)
  • ラミブジンおよびジドブジン(コンビビル)

DescovyとTruvadaは、暴露前予防レジメン(PrEP)の一環として、HIVに感染していない一部の人々にも処方される可能性があります。

めったに使用されないNRTI

次のBATはめったに使用されず、2020年にメーカーによって段階的に廃止されます。

  • ジダノシン(Videx、Videx EC)
  • スタブジン(ゼリット)

非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤(NNRTI)

これらの薬はNRTIと同じように機能します。 それらはウイルスが体内で増殖するのを防ぎます。

次の薬はNNRTIまたは非核兵器です:

  • ドラビリン(ピフェルトロ)
  • エファビレンツ(サスティバ)
  • エトラビリン(強度)
  • ネビラピン(Viramune、Viramune XR)
  • リルピビリン(エデュラント)

めったに使用されないNNRTI

デラビルジンNNRTI(Rescriptor)はめったに使用されず、メーカーは2018年にそれを中止しました。

シトクロムP4503A(CYP3A)阻害剤

シトクロムP4503Aは肝臓の酵素であり、薬物の分解や代謝など、体内のいくつかの機能を助けます。 CYP4503A阻害剤としても知られるチトクロームP3A阻害剤は、体内の特定の抗HIV薬(および他の非HIV薬)のレベルを上昇させます。

次の薬はCYP3A阻害剤です:

  • コビシスタット(Tybost)
  • リトナビル(ノルビル)

コビシスタットは、単独で使用した場合、抗HIV活性を促進する能力がないため、常に他の抗レトロウイルス薬と組み合わせて使用​​します。

リトナビルは、単独で使用した場合、抗HIV活性を促進する可能性があります。 しかし、これを達成するためには、人々が通常許容できるよりもはるかに高い用量で使用する必要があります。 覚醒剤として他の抗HIV薬と一緒に処方されます:それは他の薬の有効性を改善するのに役立ちます。

プロテアーゼ阻害剤(PI)

PI 酵素プロテアーゼに結合することによって作用します。 HIVは体内で増殖するためにプロテアーゼを必要とします。 プロテアーゼがその役割を果たせない場合、ウイルスは新しいコピーを作成するプロセスを完了できません。 これにより、複数の細胞に感染する可能性のあるウイルスの数が減ります。

一部のPIは、C型肝炎の治療についてFDAによってのみ承認されていますが、HIVの治療に使用されるものと同じではありません。

次の薬はHIVの治療に使用されるPIです。

  • アタザナビル(レヤタズ)
  • ダルナビル(プレジスタ)
  • ホスアンプレナビル(レキシバ)
  • ロピナビル(単一の薬としては利用できませんが、併用薬のカレトラでリトナビルと一緒に利用できます)
  • リトナビル(ノルビル)
  • チプラナビル(Aptivus)

PIは、ほとんどの場合、コビシスタットまたはリトナビル、CYP3A阻害剤とともに使用されます。 リトナビルはCYP3AとPIの両方の阻害剤です。

リトナビルは、他の抗HIV薬を後押しするためによく使用されます。

ロピナビルは単独では利用できません。 リトナビルを含む併用薬であるカレトラでのみ利用可能です。

チプラナビルは単独で入手できますが、リトナビルと一緒に投与する必要があります。

PUを単独で投与できる場合でも、他の抗HIV(抗レトロウイルス)薬と常に組み合わせて、完全なレジメンまたは抗レトロウイルス療法を作成する必要があります。

アタザナビルとホスアンプレナビルはリトナビルと一緒に投与されることがよくありますが、特定の状況では必要ない場合があります。 それらはCYP3A阻害剤なしで使用することができます。

アタザナビルとダルナビルはコビシスタットと一緒に使用できます。

めったに使用されないPI

次のウイルス性HIV感染症は、複数の副作用があるため、めったに使用されません。

  • インジナビル(クリクシバン)
  • ネルフィナビル(ビラセプト)
  • サキナビル(インビラーゼ)

インジナビルはしばしばリトナビルと同時投与されますが、サキナビルはリトナビルと同時投与されなければなりません。 ネルフィナビルは常にリトナビルやコビシスタットなしで投与されます。

融合阻害剤

融合阻害剤は、別のクラスの抗HIV薬です。

HIVは、コピーを作成するためにホストTを必要とします。 融合阻害剤は、ウイルスが宿主T細胞に侵入するのを阻止します。 このように、ウイルスは繁殖できません。

他の利用可能な薬がより効果的でより忍容性が高いため、米国では融合阻害剤が使用されることはめったにありません。

現在、利用できる融合阻害剤はXNUMXつだけです。

  • エンフビルタイド(フゼオン)

結合後阻害剤

HIVは免疫系に影響を与えるため、研究者は生物製剤がウイルス複製を防ぐ方法を研究しました。 免疫系に基づく特定の治療法は、臨床試験である程度の成功を収めています。

2018年、最初の免疫療法は、HIVの治療についてFDAの承認を受けました。

  • ibalizumab-uiyk(Trogarzo)

それは、結合後阻害剤として知られている薬のクラスに属しています。 それはHIVが特定の免疫細胞に入るのを防ぎます。 この薬はあなたの薬の一部として他の抗レトロウイルス薬と一緒に使用する必要があります 最適化されたバックグラウンド療法または最適化されたバックグラウンドモード。

ケモカイン受容体核拮抗薬(CCR5拮抗薬)

ケモカイン受容体拮抗薬またはCCR5拮抗薬は、HIVが細胞に侵入するのを防ぎます。 CCR5拮抗薬は、他の利用可能な薬がより効果的であり、この薬を使用する前に特別な検査が必要なため、米国ではめったに使用されません。

現在利用できるCCR5拮抗薬はXNUMXつだけです。

  • マラビロック(セルゼントリー)

侵入阻害剤

融合阻害剤、結合後阻害剤、およびCCR5拮抗薬は、侵入阻害剤として知られるより大きなクラスのHIV薬の一部です。 すべての侵入阻害剤は、ウイルスが健康なT細胞に侵入するのを阻止することによって機能します。 これらの薬がHIVの最初の治療法として使用されることはめったにありません。

次の薬は侵入の阻害剤です:

  • エンフビルタイド(フゼオン)
  • ibalizumab-uiyk(Trogarzo)
  • マラビロック(セルゼントリー)

併用薬

併用薬は、複数の薬をXNUMXつの剤形に組み合わせます。 このタイプのレジメンは、これまでにHIV薬を服用したことがない人を治療するために一般的に使用されます。

以下の併用薬には、PIおよびCYPA3A阻害剤のみが含まれます。

  • アタザナビルとコビシスタット(エボタズ)
  • ダルナビルとコビキスタット(Prezcobix)
  • ロピナビルとリトナビル(カレトラ)

CYPA3A阻害剤はエンハンサーとして機能します。

以下の併用薬にはNRTIのみが含まれています。

  • アバカビル、ラミブジン、ジドブジン(トリジビル)
  • アバカビルとラミブジン(Epzicom)
  • エムトリシタビンおよびテノホビルアラフェナミドフマル酸塩(Descovy)
  • エムトリシタビンおよびフマル酸テノホビルジソプロキシル(ツルバダ)
  • ラミブジンおよびテノホビルジソプロキシルフマル酸塩(Cimduo、Temixys)
  • ラミブジンおよびジドブジン(コンビビル)

併用薬は、同じグループの薬よりも異なる薬のクラスの薬で構成されることがはるかに一般的です。 それらは複数のクラスの併用薬として知られていますまたは 単一錠剤レジメン(STR).

マルチクラスの組み合わせ錠剤または単一錠剤レジメン(STR)

以下の併用薬には、NRTIとNNRTIの両方が含まれます。

  • ドラビリン、ラミブジンおよびテノホビルジソプロキシルフマル酸塩(デルストリーゴ)
  • エファビレンツ、ラミブジン、フマル酸テノホビルジソプロキシル(Symfi)
  • エファビレンツ、ラミブジン、フマル酸テノホビルジソプロキシル(Symfi Lo)
  • ・エファビレンツ、エムトリシタビン、フマル酸テノホビルジソプロキシル(ATRIPLA)
  • エムトリシタビン、リルピビリンおよびテノホビルアラフェナミドフマル酸塩(Odefsey)
  • エムトリシタビン、リルピビリン、フマル酸テノホビルジソプロキシル(Complera)

SymfiとSymfiLoは同じジェネリック医薬品で構成されています。 ただし、SymfiLoには低用量のエファビレンツが含まれています。

以下の併用薬には、NRTI、INSTI、およびCYP3Aコビシスタット阻害剤が含まれます。

  • エルビテグラビル、コビシスタット、エムトリシタビン、フマル酸テノホビルジソプロキシル(Stribild)
  • エルビテグラビル、コビシスタット、エムトリシタビン、フマル酸テノホビルアラフェナミド(ゲンボヤ)

以下の併用薬には、少なくともXNUMXつのNRTIとINSTIが含まれています。

  • アバカビル、ドルテグラビル、ラミブジン(Triumeq)
  • bictegravir、emtricitabineおよびtenofovir alafenamide fumarate(Biktarvy)
  • ドルテグラビルとラミブジン(ドバト)

通路 メーカーBiktarvy 「上に構築」とも呼ばれます Descovy、「またはbictegravirとDescovyとして。

以下の併用薬には、NNRTIとINSTIが含まれます。

  • ドルテグラビルとリルピビリン(ジュルカ)

次の併用薬には、NRTI、PI、およびCYP3Aコビシスタット阻害剤が含まれます。

  • ダルナビル、コビシスタット、エムトリシタビンおよびテノホビルアラフェナミドフマル酸塩(Symtuza)

HIV薬の副作用

多くのHIV薬は、最初に使用したときに一時的な副作用を引き起こす可能性があります。 一般に、これらの影響には次のものが含まれます。

  • 下痢
  • めまい
  • 頭痛
  • ユーモア
  • 吐き気
  • 発疹
  • 吐瀉物

これらの薬は最初の数週間は副作用を引き起こす可能性があります。 副作用が悪化したり、数週間以上続く場合は、医師に相談することを検討してください。 彼らは、副作用を軽減する方法や、別の薬を完全に処方する方法を提案するかもしれません。

あまり一般的ではありませんが、HIV薬は深刻なまたは長期的な副作用を引き起こす可能性があります。 これらの影響は、HIV薬の種類によって異なります。 医療提供者は、より多くの情報を提供できます。

医療提供者に相談してください

HIVの治療法はまだありませんが、処方薬はウイルスの進行を遅らせるのに役立ちます。 薬はまた、HIVの症状を改善し、悪化させる可能性があります 状態で生きる より快適に。

この薬のリストは、HIVの治療に利用できる薬の種類の概要です。 これらすべてのオプションについては、医療提供者に相談してください。 彼らはあなたがあなたの最良の治療計画を決定するのを助けることができます。