PCSK9阻害剤:知っておくべきこと

PCSK9:知っておくべきこと

PCSK9阻害剤について聞いたことがあるかもしれません。また、このクラスの薬剤が高コレステロール血症の治療における次の大きなステップになる可能性があることを聞いたことがあるかもしれません。 この新しいクラスの薬がどのように機能するかを理解するには、最初にPCSK9遺伝子を理解する必要があります。

この遺伝子、それが血中コレステロール値にどのように影響するか、そして研究者がこの情報を使用してあまりにも一般的な問題の新しい治療法を作成する方法について知るために読んでください。

PCSK9遺伝子

私たちは皆、プロプロテインコンバターゼサブチリシン/ケキシン9型と呼ばれる遺伝子を持っています(PCSK9)。 この遺伝子は、体内の低密度リポタンパク質(LDL)受容体の数に直接影響します。 LDL受容体は、血流に入るLDLコレステロールの量を調節するのに役立ちます。 ほとんどのLDL受容体は肝臓の表面にあります。

PCSK9遺伝子の特定の変異は、LDL受容体の数を減らす可能性があります。 これは、高コレステロール血症として知られる高コレステロールの遺伝型を引き起こす可能性があります。 高LDLコレステロールは、心血管疾患、心臓発作、脳卒中を引き起こす可能性があります。

PCSK9遺伝子の他の変異は、LDL受容体の数を増やすことにより、実際にLDLコレステロールを低下させる可能性があります。 LDLコレステロール値が低い人は、心臓病や脳卒中を発症するリスクが低くなります。

PCSK9薬の種類とその仕組み

PCSK9薬は、ゲノムによって発現される酵素PCSK9を抑制します。 それがPCSK9阻害剤と呼ばれる理由です。

2015年9月、食品医薬品局(FDA)は、アムジェンのPCSKXNUMX阻害剤であるエボロクマブ(Repatha)を承認しました。 の 臨床試験、エボロクマブを60年間服用した人は、対照群と比較してLDLコレステロールを約2%減少させました。 1年後、エボロクマブを服用している人のXNUMX%弱と比較して、標準治療群のXNUMX%強の人が重大な心臓病を患っていました。

2015年XNUMX月、FDAはアリロクマブ(Praluent)を承認しました。 最近 臨床試験 LDLコレステロールを下げるのに同様の成功を収めました。 1.7週間の研究中に、患者のわずか78%が何らかの形の心臓イベントを経験しました。

副作用とリスク

すべての薬には副作用の可能性があります。 臨床試験でエボロクマブを服用している人の69%で副作用が報告されました。 注射部位の腫れや発疹、手足の痛みや倦怠感は、報告されている副作用の一部です。 1%未満が、精神錯乱、焦点が合わない、またはその他の神経認知問題を報告しました。

アリロクマブの試験では、薬を服用した参加者の81%で有害事象が報告されました。 これらには、注射部位反応、筋肉痛、および眼に関連するイベントが含まれます。 参加者の1%強が神経認知の有害事象を報告しました。 これらには、記憶障害や混乱が含まれます。

長期的な副作用とリスクはまだわかっていません。

PCSK9の薬剤とスタチン:それらの比較

PCSK9阻害剤とスタチンの両方がLDLコレステロールの低下に効果的であることが示されています。

スタチンは、HMG-CoAレダクターゼをブロックすることによって作用します。 それはあなたの肝臓がコレステロールを作るのに使う酵素です。 スタチンはまた、あなたの体があなたの動脈からのコレステロールの蓄積を再吸収するのを助けます。 ほとんどの人は問題なくスタチンを服用できますが、消化器系の問題や筋肉痛などの副作用に耐えられない人もいます。 スタチンは長期間存在するので、あなたの医者はあなたに長期的にそれらの効果についての情報を与えることができます。 それらはブランドおよびジェネリック錠で利用可能であり、非常に手頃な価格になっています。

PCSK9阻害剤は、LDLコレステロールが高く、心血管疾患のリスクが高く、スタチンに耐えられない人々に別の治療オプションを提供する可能性があります。 これらの新薬は9〜XNUMX週間ごとに注射する必要があります。 PCSKXNUMX阻害剤が時間の経過とともに心血管イベントをどのように減少させるかを知るための十分な情報はまだありません。

これは高コレステロールの治療にどのように影響しますか?

プレマ アメリカ疾病管理予防センター、米国の73.5万人の成人はLDLコレステロールが高い。 スタチンは現在、食事療法や運動によってコレステロールを制御できない人のための第一線の治療法です。

PCSK9阻害剤は、スタチンを服用できない人々の代替治療になる可能性があります。

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