PCSK9 ინჰიბიტორები: რა უნდა იცოდეთ

PCSK9: რა უნდა იცოდეთ

შესაძლოა გსმენიათ PCSK9 ინჰიბიტორების შესახებ და როგორ შეიძლება ამ კლასის წამლების შემდეგი დიდი ნაბიჯი მაღალი ქოლესტერინის მკურნალობაში. იმის გასაგებად, თუ როგორ მუშაობს ნარკოტიკების ეს ახალი კლასი, ჯერ უნდა გესმოდეთ PCSK9 გენი.

წაიკითხეთ, რომ გაიგოთ ამ გენის შესახებ, როგორ მოქმედებს ის სისხლში ქოლესტერინის დონეზე და როგორ იყენებენ მკვლევარები ამ ინფორმაციას ძალიან გავრცელებული პრობლემის ახალი მკურნალობის შესაქმნელად.

PCSK9 გენი

ჩვენ ყველას გვაქვს გენი, რომელსაც ეწოდება პროპროტეინ კონვერტაზა სუბტილიზინი / კექსინი ტიპი 9 (PCSK9). ეს გენი პირდაპირ გავლენას ახდენს ორგანიზმში დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების (LDL) რეცეპტორების რაოდენობაზე. LDL რეცეპტორები ხელს უწყობენ LDL ქოლესტერინის რაოდენობის რეგულირებას, რომელიც შედის სისხლში. LDL რეცეპტორების უმეტესობა განლაგებულია ღვიძლის ზედაპირზე.

PCSK9 გენში გარკვეულ მუტაციებს შეუძლიათ შეამცირონ LDL რეცეპტორების რაოდენობა. ამან შეიძლება გამოიწვიოს მაღალი ქოლესტერინის მემკვიდრეობითი ფორმა, რომელიც ცნობილია როგორც ჰიპერქოლესტერინემია. მაღალი LDL ქოლესტერინი შეიძლება გამოიწვიოს გულ-სისხლძარღვთა დაავადება, გულის შეტევა ან ინსულტი.

PCSK9 გენის სხვა მუტაციებს შეუძლიათ რეალურად შეამცირონ LDL ქოლესტერინი LDL რეცეპტორების რაოდენობის გაზრდით. დაბალი LDL ქოლესტერინის მქონე ადამიანებს აქვთ გულის დაავადების და ინსულტის განვითარების უფრო დაბალი რისკი.

PCSK9 წამლების სახეები და მათი მოქმედება

PCSK9 პრეპარატები თრგუნავენ PCSK9 ფერმენტს, რომელიც გამოხატულია გენომით. ამიტომ მათ PCSK9 ინჰიბიტორებს უწოდებენ.

2015 წლის აგვისტოში, სურსათისა და წამლების ადმინისტრაციამ (FDA) დაამტკიცა ევოლოკუმაბი (Repatha), PCSK9 ინჰიბიტორი, Amgen-ისგან. IN კლინიკურ კვლევებშიადამიანებმა, რომლებიც იღებდნენ ევოლოკუმაბს ერთი წლის განმავლობაში, შეამცირეს LDL ქოლესტერინი დაახლოებით 60 პროცენტით საკონტროლო ჯგუფთან შედარებით. ერთი წლის შემდეგ, სტანდარტული თერაპიის ჯგუფში მყოფი ადამიანების მხოლოდ 2 პროცენტს აღენიშნებოდა მნიშვნელოვანი გულის დაავადება, ვიდრე მათ 1 პროცენტზე ნაკლები, ვინც იღებდა ევოლოკუმაბს.

2015 წლის ივლისში FDA-მ დაამტკიცა ალიროკუმაბი (პრალუენტი). ცოტა ხნის წინ კლინიკური კვლევა ჰქონდა მსგავსი წარმატება LDL ქოლესტერინის შემცირებაში. პაციენტთა მხოლოდ 1.7 პროცენტს განუცდია რაიმე სახის გულის მოვლენა 78-კვირიანი კვლევის განმავლობაში.

გვერდითი მოვლენები და რისკები

ყველა წამალს აქვს გვერდითი ეფექტების პოტენციალი. გვერდითი რეაქციები დაფიქსირდა იმ ადამიანების 69 პროცენტში, რომლებიც იღებდნენ ევოლოკუმაბს კლინიკურ კვლევებში. შეშუპება ან გამონაყარი ინექციის ადგილზე, კიდურების ტკივილი და დაღლილობა არის ზოგიერთი მოხსენებული გვერდითი მოვლენა. 1 პროცენტზე ნაკლებმა აღნიშნა ფსიქიკური დაბნეულობა, ფოკუსირების სირთულე ან სხვა ნეიროკოგნიტური პრობლემები.

ალიროკუმაბის კვლევებში გვერდითი მოვლენები დაფიქსირდა მონაწილეთა 81 პროცენტში, რომლებიც იღებდნენ პრეპარატს. ეს მოიცავს რეაქციებს ინექციის ადგილზე, კუნთების ტკივილს და თვალთან დაკავშირებულ მოვლენებს. მონაწილეთა მხოლოდ 1 პროცენტზე მეტმა აღნიშნა ნეიროკოგნიტური გვერდითი მოვლენები. ეს მოიცავს მეხსიერების დაქვეითებას და დაბნეულობას.

გრძელვადიანი გვერდითი მოვლენები და რისკები ჯერ არ არის ცნობილი.

PCSK9 წამლები და სტატინები: როგორ ადარებენ ერთმანეთს

PCSK9 ინჰიბიტორებიც და სტატინებიც ეფექტურია LDL ქოლესტერინის შესამცირებლად.

სტატინები მოქმედებენ HMG-CoA რედუქტაზას ბლოკირებით. ეს არის ფერმენტი, რომელსაც თქვენი ღვიძლი იყენებს ქოლესტერინის შესაქმნელად. სტატინები ასევე ეხმარებიან თქვენს ორგანიზმს არტერიებიდან ქოლესტერინის დაგროვების ხელახლა შთანთქმაში. ადამიანების უმეტესობას შეუძლია სტატინების მიღება უპრობლემოდ, მაგრამ ზოგიერთს არ შეუძლია მოითმინოს გვერდითი მოვლენები, როგორიცაა საჭმლის მომნელებელი პრობლემები და კუნთების ტკივილი. სტატინები დიდი ხნის განმავლობაში არსებობს, ამიტომ ექიმს შეუძლია მოგაწოდოთ ინფორმაცია მათი ეფექტის შესახებ გრძელვადიან პერსპექტივაში. ისინი ხელმისაწვდომია ბრენდის და ზოგადი ტაბლეტების სახით და გახდა ძალიან ხელმისაწვდომი.

PCSK9 ინჰიბიტორებმა შეიძლება უზრუნველყონ მკურნალობის სხვა ვარიანტი იმ ადამიანებისთვის, რომლებსაც აქვთ მაღალი LDL ქოლესტერინი, არიან გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების მაღალი რისკის ქვეშ და ვერ იტანენ სტატინებს. ეს ახალი წამლები საჭიროებს ინექციებს ყოველ ორ-ოთხ კვირაში. ჩვენ ჯერ კიდევ არ გვაქვს საკმარისი ინფორმაცია იმის გასაგებად, თუ როგორ შეამცირებს PCSK9 ინჰიბიტორები გულ-სისხლძარღვთა მოვლენებს დროთა განმავლობაში.

როგორ მოქმედებს ეს მაღალი ქოლესტერინის მკურნალობაზე?

სიყვარული დაავადებათა კონტროლისა და პრევენციის ამერიკული ცენტრებიშეერთებულ შტატებში 73.5 მილიონ ზრდასრულ ადამიანს აქვს მაღალი LDL ქოლესტერინი. სტატინები ამჟამად პირველი რიგის თერაპიაა მათთვის, ვინც ქოლესტერინს დიეტითა და ვარჯიშით ვერ აკონტროლებს.

PCSK9 ინჰიბიტორები შეიძლება გახდეს ალტერნატიული მკურნალობა ადამიანებისთვის, რომლებსაც არ შეუძლიათ სტატინების მიღება.

განაგრძეთ კითხვა: ქოლესტერინის კონტროლი: PCSK9 ანტი-სტატინის ინჰიბიტორები