PCSK9 ингибиторлары: нені білу керек

PCSK9: Нені білу керек

Сіз PCSK9 ингибиторлары және бұл дәрі-дәрмек класы жоғары холестеринді емдеудегі келесі үлкен қадам болатыны туралы естіген шығарсыз. Дәрілердің бұл жаңа класы қалай жұмыс істейтінін түсіну үшін алдымен PCSK9 генін түсіну керек.

Бұл ген туралы, оның қандағы холестерин деңгейіне қалай әсер ететінін және зерттеушілер бұл ақпаратты тым жиі кездесетін мәселе үшін жаңа емдеу әдістерін жасау үшін қалай пайдаланатынын білу үшін оқыңыз.

PCSK9 гені

Бізде пропротеинконвертаза субтилизин/кексин 9 типті ген бар.PCSK9). Бұл ген денедегі тығыздығы төмен липопротеиндердің (ТТЛП) рецепторларының санына тікелей әсер етеді. LDL рецепторлары қанға түсетін LDL холестерин мөлшерін реттеуге көмектеседі. LDL рецепторларының көпшілігі бауырдың бетінде орналасқан.

PCSK9 геніндегі кейбір мутациялар LDL рецепторларының санын азайтуы мүмкін. Бұл гиперхолестеринемия деп аталатын жоғары холестериннің тұқым қуалайтын түрін тудыруы мүмкін. Жоғары LDL холестерині жүрек-қан тамырлары ауруларына, инфарктқа немесе инсультке әкелуі мүмкін.

PCSK9 геніндегі басқа мутациялар LDL рецепторларының санын көбейту арқылы LDL холестеринін төмендете алады. LDL холестерин деңгейі төмен адамдарда жүрек ауруы мен инсульттің даму қаупі төмен.

PCSK9 препараттарының түрлері және олардың әсері

PCSK9 препараттары геноммен экспрессияланатын PCSK9 ферментін басады. Сондықтан оларды PCSK9 ингибиторлары деп атайды.

2015 жылдың тамыз айында Азық-түлік және дәрі-дәрмек басқармасы (FDA) Амгеннен алынған PCSK9 ингибиторы эволокумабты (Repatha) мақұлдады. IN клиникалық сынақтар, бір жыл бойы эволокумаб қабылдаған адамдар бақылау тобымен салыстырғанда LDL холестеринін шамамен 60 пайызға төмендетті. Бір жылдан кейін стандартты терапия тобындағы адамдардың 2 пайыздан астамы эволокумабты қабылдағандардың 1 пайызынан азымен салыстырғанда айтарлықтай жүрек ауруы болды.

2015 жылдың шілдесінде FDA алирокумабты (Praluent) бекітті. Жақында клиникалық сынақ LDL холестеринді төмендетуде ұқсас табысқа ие болды. Пациенттердің тек 1.7 пайызы 78 апталық зерттеу барысында жүрек ауруының қандай да бір түрін бастан кешірді.

Жанама әсерлер мен қауіптер

Барлық дәрі-дәрмектер жанама әсерлерге ие. Клиникалық зерттеулерде эволокумаб қабылдаған адамдардың 69 пайызында жағымсыз реакциялар туралы хабарланды. Инъекция орнындағы ісіну немесе бөртпе, аяқ-қолдардың ауыруы және шаршау - хабарланған жанама әсерлердің кейбірі. 1 пайыздан азы ақыл-ойдың шатасуы, назар аударудың қиындығы немесе басқа нейрокогнитивтік проблемалар туралы хабарлады.

Алирокумаб сынақтарында препаратты қабылдаған қатысушылардың 81 пайызында жағымсыз құбылыстар туралы хабарланды. Оларға инъекция орнындағы реакциялар, бұлшықет ауыруы және көзге қатысты оқиғалар жатады. Қатысушылардың 1 пайыздан астамы нейрокогнитивтік жағымсыз құбылыстарды хабарлады. Оларға есте сақтау қабілетінің бұзылуы және шатасу жатады.

Ұзақ мерзімді жанама әсерлер мен қауіптер әлі белгісіз.

PCSK9 Дәрілер мен статиндер: олар қалай салыстырылады

PCSK9 тежегіштері де, статиндер де LDL холестеринін төмендетуде тиімді екендігі көрсетілген.

Статиндер HMG-CoA редуктазаны тежеу ​​арқылы әрекет етеді. Бұл сіздің бауырыңыз холестеринді өндіру үшін қолданатын фермент. Статиндер сонымен қатар сіздің денеңізге артерияларыңыздан холестериннің жиналуын қайта сіңіруге көмектеседі. Көптеген адамдар статиндерді қиындықсыз қабылдай алады, бірақ кейбір адамдар ас қорыту проблемалары және бұлшықет ауруы сияқты жанама әсерлерге шыдай алмайды. Статиндер ұзақ уақыт бойы бар, сондықтан сіздің дәрігеріңіз олардың ұзақ мерзімді перспективада әсері туралы ақпарат бере алады. Олар брендтік және жалпы планшеттерде қол жетімді және өте қолжетімді болды.

PCSK9 ингибиторлары жоғары LDL холестерині бар, жүрек-қан тамырлары ауруларының қаупі жоғары және статиндерге шыдамайтын адамдар үшін емдеудің басқа нұсқасын ұсына алады. Бұл жаңа препараттар екі-төрт апта сайын инъекцияны қажет етеді. PCSK9 ингибиторлары жүрек-қан тамырлары оқиғаларын уақыт өте келе қалай төмендететінін білу үшін бізде әлі де жеткілікті ақпарат жоқ.

Бұл жоғары холестеринді емдеуге қалай әсер етеді?

Prema Американдық ауруларды бақылау және алдын алу орталықтары, Америка Құрама Штаттарындағы 73.5 миллион ересек адамның LDL холестерині жоғары. Қазіргі уақытта статиндер диета және жаттығулар арқылы холестеринді басқара алмайтындар үшін бірінші қатардағы терапия болып табылады.

PCSK9 тежегіштері статиндерді қабылдай алмайтын адамдар үшін балама емдеуге айналуы мүмкін.

Оқуды жалғастырыңыз: Холестеринді бақылау: PCSK9 антистатин ингибиторлары