PCSK9 ингибиторлору: Сиз эмнени билишиңиз керек

PCSK9: Сиз эмнени билишиңиз керек

Сиз PCSK9 ингибиторлору жана бул класстагы дарылар жогорку холестеролду дарылоодо кийинки чоң кадам боло аларын уккандырсыз. Бул жаңы класстагы дарылардын кантип иштээрин түшүнүү үчүн, адегенде PCSK9 генин түшүнүшүңүз керек.

Бул ген жөнүндө, ал кандагы холестерол деңгээлине кандай таасир этээри жана изилдөөчүлөр бул маалыматты өтө кеңири таралган көйгөй үчүн жаңы дарылоо ыкмаларын түзүү үчүн кантип колдонорун билүү үчүн окууну улантыңыз.

PCSK9 Gene

Баарыбызда пропротеин конвертаза субтилизин/кексин түрү 9 деп аталган ген бар.PCSK9). Бул ген денедеги аз тыгыздыктагы липопротеиддердин (LDL) кабылдагычтарынын санына түздөн-түз таасир этет. LDL рецепторлору канга кирген LDL холестерол көлөмүн жөнгө салууга жардам берет. Көпчүлүк LDL рецепторлору боордун бетинде жайгашкан.

PCSK9 гениндеги кээ бир мутациялар LDL рецепторлорунун санын азайтышы мүмкүн. Бул гиперхолестеринемия деп аталган жогорку холестеролдун тукум куума формасына алып келиши мүмкүн. Жогорку LDL холестерол жүрөк-кан тамыр оорулары, инфаркт же инсульт алып келиши мүмкүн.

PCSK9 гениндеги башка мутациялар LDL рецепторлорунун санын көбөйтүү менен LDL холестеролду төмөндөтөт. LDL холестерол деңгээли төмөн адамдарда жүрөк оорусуна жана инсультка чалдыгуу коркунучу азыраак болот.

PCSK9 дары түрлөрү жана алар кантип иштейт

PCSK9 препараттары геномдо көрсөтүлгөн PCSK9 ферментин басышат. Ошондуктан алар PCSK9 ингибиторлору деп аталат.

2015-жылдын август айында Азык-түлүк жана дары-дармек башкармалыгы (FDA) Амгенден келген PCSK9 ингибитору болгон evolocumab (Repatha) бекиткен. IN клиникалык сыноолор, бир жыл бою evolocumab алган адамдар контролдоо тобуна салыштырмалуу LDL холестеролду болжол менен 60 пайызга кыскарган. Бир жылдан кийин, стандарттык терапия тобундагы адамдардын 2 пайыздан бир аз ашыгы эволокумабды кабыл алгандардын 1 пайызына салыштырмалуу жүрөк оорусуна чалдыккан.

2015-жылдын июлунда FDA алирокумабды (Praluent) бекиткен. Жакында клиникалык сыноо LDL холестеролду төмөндөтүү боюнча ушундай эле ийгиликке жетишкен. 1.7 жумалык изилдөө учурунда бейтаптардын 78 пайызы гана жүрөк оорусунун кандайдыр бир түрүн башынан өткөрүшкөн.

Терс таасирлери жана тобокелдиктери

Бардык дары-дармектер терс таасирлери үчүн потенциалга ээ. Терс реакциялар клиникалык сыноолордо evolocumab алган адамдардын 69 пайызында билдирилген. Укол сайылган жерде шишик же исиркектер, буттун оорушу жана чарчоо кабарланган терс таасирлердин айрымдары болуп саналат. 1 пайыздан азы психикалык башаламандык, көңүл буруунун кыйынчылыгы же башка нейрокогнитивдик көйгөйлөрдү айтышкан.

Alirocumab сыноолордо, жагымсыз окуялар дары алган катышуучулардын 81 пайызында кабарланган. Аларга сайылган жердин реакциялары, булчуңдардын оорушу жана көзгө байланыштуу окуялар кирет. Катышуучулардын 1 пайыздан ашыгы нейрокогнитивдик жагымсыз окуяларды билдирди. Аларга эс тутумдун начарлашы жана баш аламандык кирет.

Узак мөөнөттүү терс таасирлери жана коркунучтары азырынча белгисиз.

PCSK9 Дары-дармектер жана статиндер: Алар кантип салыштырылат

PCSK9 ингибиторлору жана статиндер LDL холестеролду төмөндөтүүдө натыйжалуу экени далилденген.

Статиндер HMG-CoA редуктазаны бөгөттөө аркылуу иш-аракет кылат. Бул сиздин бооруңуз холестеринди өндүрүү үчүн колдонгон фермент. Статиндер ошондой эле денеңизге артерияларыңыздагы холестериндин топтолушун кайра сиңирүүгө жардам берет. Көпчүлүк адамдар статиндерди кыйынчылыксыз кабыл алышат, бирок кээ бир адамдар тамак сиңирүү көйгөйлөрү жана булчуңдардын оорушу сыяктуу терс таасирлерге чыдай алышпайт. Статиндер узак убакыт бою бар, ошондуктан дарыгер сизге алардын таасири тууралуу маалымат бере алат. Алар бренд жана жалпы таблеткаларда бар жана абдан арзан болуп калды.

PCSK9 ингибиторлору жогорку LDL холестерол бар, жүрөк-кан тамыр оорулары үчүн жогорку коркунучу бар жана статиндерди чыдай албаган адамдар үчүн дагы бир дарылоо мүмкүнчүлүгүн камсыз кыла алат. Бул жаңы дарылар эки-төрт жума сайын саймаларды талап кылат. PCSK9 ингибиторлору убакыттын өтүшү менен жүрөк-кан тамыр окуяларын кантип азайтарын билүү үчүн бизде дагы эле жетиштүү маалымат жок.

Бул жогорку холестеролду дарылоого кандай таасир этет?

Кыз ала качуу Ооруларды көзөмөлдөө жана алдын алуу боюнча Америка борборлору, Америка Кошмо Штаттарынын 73.5 миллион чоңдор LDL холестерол жогору бар. Учурда статиндер диета жана көнүгүү менен холестеролду көзөмөлдөй албагандар үчүн биринчи катардагы терапия болуп саналат.

PCSK9 ингибиторлору статиндерди ала албаган адамдар үчүн альтернативдүү дарылоо болуп калышы мүмкүн.

Окууну улантыңыз: Cholesterol Control: PCSK9 Anti-Statin Inhibitors