PCSK9 inhibitoriai: ką reikia žinoti

PCSK9: ką reikia žinoti

Galbūt girdėjote apie PCSK9 inhibitorius ir apie tai, kaip šios klasės vaistai gali būti kitas didelis žingsnis gydant aukštą cholesterolio kiekį. Norėdami suprasti, kaip veikia ši nauja vaistų klasė, pirmiausia turite suprasti PCSK9 geną.

Skaitykite toliau, kad sužinotumėte apie šį geną, kaip jis veikia cholesterolio kiekį kraujyje ir kaip mokslininkai naudoja šią informaciją kurdami naujus gydymo būdus pernelyg dažnai problemai spręsti.

PCSK9 genas

Visi turime geną, vadinamą proproteino konvertaze subtilizinu / 9 tipo keksinu (PCSK9). Šis genas tiesiogiai veikia mažo tankio lipoproteinų (MTL) receptorių skaičių organizme. MTL receptoriai padeda reguliuoti į kraują patenkančio MTL cholesterolio kiekį. Dauguma MTL receptorių yra kepenų paviršiuje.

Tam tikros PCSK9 geno mutacijos gali sumažinti MTL receptorių skaičių. Tai gali sukelti paveldėtą didelio cholesterolio kiekio kraujyje formą, vadinamą hipercholesterolemija. Didelis MTL cholesterolio kiekis gali sukelti širdies ir kraujagyslių ligas, širdies priepuolį ar insultą.

Kitos PCSK9 geno mutacijos iš tikrųjų gali sumažinti MTL cholesterolio kiekį padidindamos MTL receptorių skaičių. Žmonės, kurių MTL cholesterolio kiekis yra mažesnis, turi mažesnę riziką susirgti širdies ligomis ir insultu.

PCSK9 vaistų tipai ir kaip jie veikia

PCSK9 vaistai slopina fermentą PCSK9, kurį išreiškia genomas. Štai kodėl jie vadinami PCSK9 inhibitoriais.

2015 m. rugpjūčio mėn. Maisto ir vaistų administracija (FDA) patvirtino evolokumabą (Repatha), PCSK9 inhibitorių iš Amgen. IN klinikiniai tyrimai, žmonės, kurie vienerius metus vartojo evolokumabą, sumažino MTL cholesterolio kiekį maždaug 60 procentų, palyginti su kontroline grupe. Po metų šiek tiek daugiau nei 2 procentai žmonių standartinės terapijos grupėje sirgo reikšminga širdies liga, palyginti su šiek tiek mažiau nei 1 procentais vartojusiųjų evolokumabą.

2015 m. liepos mėn. FDA patvirtino alirocumabą (Praluentą). Neseniai klinikinis tyrimas panašiai sėkmingai sumažino MTL cholesterolio kiekį. Tik 1.7 procento pacientų per 78 savaites trukusį tyrimą patyrė tam tikrų širdies sutrikimų.

Šalutinis poveikis ir rizika

Visi vaistai turi šalutinį poveikį. Nepageidaujamos reakcijos pasireiškė 69 procentams žmonių, vartojusių evolokumabą klinikinių tyrimų metu. Patinimas ar bėrimas injekcijos vietoje, galūnių skausmas ir nuovargis yra keletas šalutinių poveikių, apie kuriuos pranešta. Mažiau nei 1 procentas pranešė apie psichinį sumišimą, sunkumą sutelkti dėmesį ar kitas neurokognityvines problemas.

Alirokumabo tyrimų metu nepageidaujami reiškiniai pasireiškė 81 procentui šį vaistą vartojusių dalyvių. Tai yra reakcijos injekcijos vietoje, raumenų skausmai ir su akimis susiję reiškiniai. Kiek daugiau nei 1 procentas dalyvių pranešė apie nepageidaujamus neurokognityvinius reiškinius. Tai apima atminties sutrikimą ir sumišimą.

Ilgalaikis šalutinis poveikis ir rizika dar nėra žinomi.

PCSK9 vaistai ir statinai: kaip jie lyginami

Įrodyta, kad tiek PCSK9 inhibitoriai, tiek statinai yra veiksmingi mažinant MTL cholesterolio kiekį.

Statinai blokuoja HMG-CoA reduktazę. Tai fermentas, kurį kepenys naudoja cholesteroliui gaminti. Statinai taip pat padeda jūsų kūnui iš naujo absorbuoti iš arterijų susikaupusį cholesterolį. Dauguma žmonių gali be vargo vartoti statinus, tačiau kai kurie žmonės negali toleruoti šalutinio poveikio, pavyzdžiui, virškinimo problemų ir raumenų skausmų. Statinai egzistuoja ilgą laiką, todėl gydytojas gali suteikti informacijos apie ilgalaikį jų poveikį. Juos galima įsigyti firminėse ir bendrinėse tabletėse ir tapo labai prieinamos.

PCSK9 inhibitoriai gali būti dar viena gydymo galimybė žmonėms, kuriems yra didelis MTL cholesterolio kiekis, yra didelė širdies ir kraujagyslių ligų rizika ir kurie netoleruoja statinų. Šiuos naujesnius vaistus reikia švirkšti kas dvi ar keturias savaites. Vis dar neturime pakankamai informacijos, kad žinotume, kaip PCSK9 inhibitoriai laikui bėgant sumažins širdies ir kraujagyslių reiškinius.

Kaip tai veikia didelio cholesterolio kiekio gydymą?

Pagal Amerikos ligų kontrolės ir prevencijos centrai73.5 milijono suaugusiųjų Jungtinėse Valstijose turi aukštą MTL cholesterolio kiekį. Šiuo metu statinai yra pirmosios eilės gydymas tiems, kurie negali kontroliuoti cholesterolio kiekio dieta ir mankšta.

PCSK9 inhibitoriai gali tapti alternatyviu gydymu žmonėms, kurie negali vartoti statinų.

Skaitykite toliau: Cholesterolio kontrolė: PCSK9 antistatino inhibitoriai