Inibituri PCSK9: Dak li għandek bżonn tkun taf

PCSK9: Dak li għandek bżonn tkun taf

Jista' jkun li smajt bl-inibituri tal-PCSK9 u kif din il-klassi ta' mediċini tista' tkun il-pass kbir li jmiss fit-trattament tal-kolesterol għoli. Biex tifhem kif taħdem din il-klassi ġdida ta 'drogi, l-ewwel trid tifhem il-ġene PCSK9.

Kompli aqra biex issir taf dwar dan il-ġene, kif jaffettwa l-livelli tal-kolesterol fid-demm, u kif ir-riċerkaturi jużaw din l-informazzjoni biex joħolqu trattamenti ġodda għal problema komuni wisq.

PCSK9 Gene

Ilkoll għandna ġene msejjaħ proprotein convertase subtilisin / kexin tip 9 (PCSK9). Dan il-ġene jaffettwa direttament in-numru ta 'riċetturi ta' lipoproteini ta 'densità baxxa (LDL) fil-ġisem. Ir-riċetturi LDL jgħinu biex jirregolaw l-ammont ta' kolesterol LDL li jidħol fid-demm. Il-biċċa l-kbira tar-riċetturi LDL jinsabu fuq il-wiċċ tal-fwied.

Ċerti mutazzjonijiet fil-ġene PCSK9 jistgħu jnaqqsu n-numru ta 'riċetturi LDL. Dan jista 'jikkawża forma li tintiret ta' kolesterol għoli, magħrufa bħala iperkolesterolemija. Kolesterol LDL għoli jista 'jwassal għal mard kardjovaskulari, attakk tal-qalb jew puplesija.

Mutazzjonijiet oħra fil-ġene PCSK9 jistgħu fil-fatt ibaxxu l-kolesterol LDL billi jżidu n-numru ta 'riċetturi LDL. Nies b'livelli aktar baxxi tal-kolesterol LDL għandhom riskju aktar baxx li jiżviluppaw mard tal-qalb u puplesija.

Tipi ta 'mediċini PCSK9 u kif jaħdmu

Il-mediċini PCSK9 jrażżnu l-enzima PCSK9 li hija espressa mill-ġenoma. Huwa għalhekk li jissejħu inibituri PCSK9.

F'Awwissu 2015, l-Amministrazzjoni tal-Ikel u d-Droga (FDA) approvat evolocumab (Repatha), inibitur PCSK9, minn Amgen. IN provi kliniċi, nies li ħadu evolocumab għal sena naqqsu l-kolesterol LDL b'madwar 60 fil-mija meta mqabbla mal-grupp ta 'kontroll. Sena wara, ftit aktar minn 2 fil-mija tan-nies fil-grupp ta 'terapija standard kellhom mard tal-qalb sinifikanti meta mqabbel ma' ftit inqas minn 1 fil-mija ta 'dawk li kienu qed jieħdu evolocumab.

F'Lulju 2015, l-FDA approvat alirocumab (Praluent). Riċentement prova klinika kellu suċċess simili fit-tnaqqis tal-kolesterol LDL. 1.7 fil-mija biss tal-pazjenti esperjenzaw xi forma ta 'avveniment kardijaku matul l-istudju ta' 78 ġimgħa.

Effetti sekondarji u riskji

Il-mediċini kollha għandhom il-potenzjal għal effetti sekondarji. Reazzjonijiet avversi kienu rrappurtati f'69 fil-mija tan-nies li kienu qed jieħdu evolocumab fi provi kliniċi. Nefħa jew raxx fis-sit tal-injezzjoni, uġigħ fir-riġlejn u għeja huma wħud mill-effetti sekondarji rrappurtati. Inqas minn 1 fil-mija rrappurtaw konfużjoni mentali, diffikultà biex tiffoka, jew problemi newrokognittivi oħra.

Fi provi alirocumab, ġew irrappurtati avvenimenti avversi f'81 fil-mija tal-parteċipanti li ħadu l-mediċina. Dawn jinkludu reazzjonijiet fis-sit tal-injezzjoni, uġigħ fil-muskoli u avvenimenti relatati mal-għajnejn. Ftit aktar minn 1 fil-mija tal-parteċipanti rrappurtaw avvenimenti avversi newrokognittivi. Dawn jinkludu indeboliment tal-memorja u konfużjoni.

Effetti sekondarji u riskji fit-tul għadhom mhumiex magħrufa.

PCSK9 Drogi u statins: Kif iqabblu

Kemm inibituri PCSK9 kif ukoll statins intwerew li huma effettivi fit-tnaqqis tal-kolesterol LDL.

Statins jaġixxu billi jimblukkaw HMG-CoA reductase. Hija enzima li l-fwied tiegħek juża biex jagħmel il-kolesterol. Statins jgħinu wkoll lill-ġisem tiegħek jassorbi mill-ġdid l-akkumulazzjoni tal-kolesterol mill-arterji tiegħek. Ħafna nies jistgħu jieħdu statins mingħajr diffikultà, iżda xi nies ma jistgħux jittolleraw effetti sekondarji bħal problemi diġestivi u uġigħ fil-muskoli. Statins huma preżenti għal żmien twil, sabiex it-tabib tiegħek jista 'jtik informazzjoni dwar l-effetti tagħhom fit-tul. Huma disponibbli f'pilloli tad-ditta u ġeneriċi u saru affordabbli ħafna.

L-inibituri tal-PCSK9 jistgħu jipprovdu għażla oħra ta' trattament għal nies li għandhom kolesterol LDL għoli, huma f'riskju għoli għal mard kardjovaskulari, u ma jistgħux jittolleraw statins. Dawn il-mediċini aktar ġodda jeħtieġu injezzjonijiet kull ġimgħatejn sa erba 'ġimgħat. Għadna m'għandniex biżżejjed informazzjoni biex inkunu nafu kif l-inibituri tal-PCSK9 se jnaqqsu l-avvenimenti kardjovaskulari maż-żmien.

Dan kif jaffettwa t-trattament tal-kolesterol għoli?

Skond Ċentri Amerikani għall-Kontroll u l-Prevenzjoni tal-Mard, 73.5 miljun adult fl-Istati Uniti għandhom kolesterol LDL għoli. L-istatini bħalissa huma terapija tal-ewwel linja għal dawk li ma jistgħux jikkontrollaw il-kolesterol bid-dieta u l-eżerċizzju.

L-inibituri ta' PCSK9 jistgħu jsiru trattament alternattiv għal nies li ma jistgħux jieħdu statins.

Kompli qari: Kontroll tal-Kolesterol: Inibituri ta' Anti-Statin PCSK9