PCSK9-remmers: wat u moet weten

PCSK9: Wat u moet weten

U hebt misschien gehoord van PCSK9-remmers en hoe deze klasse geneesmiddelen de volgende grote stap zou kunnen zijn in de behandeling van hoog cholesterol. Om te begrijpen hoe deze nieuwe klasse geneesmiddelen werkt, moet u eerst het PCSK9-gen begrijpen.

Lees verder om meer te weten te komen over dit gen, hoe het het cholesterolgehalte in het bloed beïnvloedt en hoe onderzoekers deze informatie gebruiken om nieuwe behandelingen te ontwikkelen voor een veelvoorkomend probleem.

PCSK9-gen

We hebben allemaal een gen genaamd proproteïne convertase subtilisine / kexine type 9 (PCSK9). Dit gen heeft rechtstreeks invloed op het aantal low-density lipoproteïne (LDL) -receptoren in het lichaam. LDL-receptoren helpen bij het reguleren van de hoeveelheid LDL-cholesterol die in de bloedbaan terechtkomt. De meeste LDL-receptoren bevinden zich op het oppervlak van de lever.

Bepaalde mutaties in het PCSK9-gen kunnen het aantal LDL-receptoren verminderen. Dit kan een erfelijke vorm van hoog cholesterol veroorzaken, bekend als hypercholesterolemie. Een hoog LDL-cholesterol kan leiden tot hart- en vaatziekten, een hartaanval of beroerte.

Andere mutaties in het PCSK9-gen kunnen het LDL-cholesterol zelfs verlagen door het aantal LDL-receptoren te verhogen. Mensen met een lager LDL-cholesterolgehalte hebben een lager risico op het ontwikkelen van hartaandoeningen en beroertes.

Soorten PCSK9-medicijnen en hoe ze werken

PCSK9-medicijnen onderdrukken het enzym PCSK9, dat tot expressie wordt gebracht door het genoom. Daarom worden ze PCSK9-remmers genoemd.

In augustus 2015 keurde de Food and Drug Administration (FDA) evolocumab (Repatha), een PCSK9-remmer, van Amgen goed. IN klinische proeven, mensen die een jaar lang evolocumab gebruikten, verlaagden het LDL-cholesterol met ongeveer 60 procent in vergelijking met de controlegroep. Een jaar later had iets meer dan 2 procent van de mensen in de standaardtherapiegroep een significante hartziekte vergeleken met iets minder dan 1 procent van degenen die evolocumab gebruikten.

In juli 2015 keurde de FDA alirocumab (Praluent) goed. Kort geleden klinische proef had vergelijkbaar succes bij het verlagen van LDL-cholesterol. Slechts 1.7 procent van de patiënten kreeg tijdens het 78 weken durende onderzoek een of andere vorm van cardiale gebeurtenis.

Bijwerkingen en risico's

Alle medicijnen hebben het potentieel voor bijwerkingen. Bijwerkingen werden gemeld bij 69 procent van de mensen die evolocumab gebruikten in klinische onderzoeken. Zwelling of uitslag op de injectieplaats, pijn in de ledematen en vermoeidheid zijn enkele van de gemelde bijwerkingen. Minder dan 1 procent meldde mentale verwarring, moeite met focussen of andere neurocognitieve problemen.

In alirocumab-onderzoeken werden bijwerkingen gemeld bij 81 procent van de deelnemers die het medicijn gebruikten. Deze omvatten reacties op de injectieplaats, spierpijn en ooggerelateerde voorvallen. Iets meer dan 1 procent van de deelnemers meldde neurocognitieve bijwerkingen. Deze omvatten geheugenstoornissen en verwarring.

Bijwerkingen en risico's op lange termijn zijn nog niet bekend.

PCSK9 Geneesmiddelen en statines: hoe ze zich verhouden?

Van zowel PCSK9-remmers als statines is aangetoond dat ze effectief zijn bij het verlagen van LDL-cholesterol.

Statines werken door HMG-CoA-reductase te blokkeren. Het is een enzym dat je lever gebruikt om cholesterol te maken. Statines helpen uw lichaam ook om de ophoping van cholesterol uit uw bloedvaten opnieuw op te nemen. De meeste mensen kunnen zonder problemen statines innemen, maar sommige mensen kunnen bijwerkingen zoals spijsverteringsproblemen en spierpijn niet verdragen. Statines zijn lange tijd aanwezig, dus uw arts kan u informatie geven over de effecten op de lange termijn. Ze zijn verkrijgbaar in merk- en generieke tabletten en zijn zeer betaalbaar geworden.

PCSK9-remmers kunnen een andere behandelingsoptie bieden voor mensen met een hoog LDL-cholesterol, een hoog risico op hart- en vaatziekten en die statines niet kunnen verdragen. Deze nieuwere medicijnen vereisen elke twee tot vier weken injecties. We hebben nog steeds niet genoeg informatie om te weten hoe PCSK9-remmers cardiovasculaire gebeurtenissen in de loop van de tijd zullen verminderen.

Welke invloed heeft dit op de behandeling van hoog cholesterol?

Prema Amerikaanse centra voor ziektebestrijding en -preventie, 73.5 miljoen volwassenen in de Verenigde Staten hebben een hoog LDL-cholesterol. Statines zijn momenteel de eerstelijnstherapie voor diegenen die hun cholesterol niet onder controle kunnen krijgen door middel van een dieet en lichaamsbeweging.

PCSK9-remmers kunnen een alternatieve behandeling worden voor mensen die geen statines kunnen gebruiken.

Lees verder: Cholesterolcontrole: PCSK9 antistatineremmers