Inhibitory PCSK9: Co musisz wiedzieć

PCSK9: Co musisz wiedzieć

Być może słyszałeś o inhibitorach PCSK9 i o tym, jak ta klasa leków może być kolejnym dużym krokiem w leczeniu wysokiego cholesterolu. Aby zrozumieć, jak działa ta nowa klasa leków, musisz najpierw zrozumieć gen PCSK9.

Czytaj dalej, aby dowiedzieć się, jak ten gen wpływa na poziom cholesterolu we krwi i jak naukowcy wykorzystują te informacje do tworzenia nowych metod leczenia zbyt częstego problemu.

PCSK9 gen

Wszyscy mamy gen zwany konwertazą proproteinową subtylizyna/kexin typu 9 (PCSK9). Gen ten bezpośrednio wpływa na liczbę receptorów lipoprotein o małej gęstości (LDL) w organizmie. Receptory LDL pomagają regulować ilość cholesterolu LDL, który dostaje się do krwiobiegu. Większość receptorów LDL znajduje się na powierzchni wątroby.

Niektóre mutacje w genie PCSK9 mogą zmniejszać liczbę receptorów LDL. Może to powodować dziedziczną formę wysokiego cholesterolu, znaną jako hipercholesterolemia. Wysoki poziom cholesterolu LDL może prowadzić do chorób układu krążenia, zawału serca lub udaru mózgu.

Inne mutacje w genie PCSK9 mogą w rzeczywistości obniżyć poziom cholesterolu LDL poprzez zwiększenie liczby receptorów LDL. Osoby z niższym poziomem cholesterolu LDL mają mniejsze ryzyko rozwoju chorób serca i udaru mózgu.

Rodzaje leków PCSK9 i sposób ich działania

Leki PCSK9 hamują enzym PCSK9, który jest wyrażany przez genom. Dlatego nazywa się je inhibitorami PCSK9.

W sierpniu 2015 r. Agencja ds. Żywności i Leków (FDA) zatwierdziła ewolokumab (Repatha), inhibitor PCSK9, firmy Amgen. W Badania kliniczne, osoby, które przyjmowały ewolokumab przez rok, obniżyły poziom cholesterolu LDL o około 60 procent w porównaniu z grupą kontrolną. Rok później nieco ponad 2% osób w grupie standardowej terapii miało poważną chorobę serca w porównaniu z niecałym 1% osób przyjmujących ewolokumab.

W lipcu 2015 roku FDA zatwierdziła alirokumab (Praluent). Niedawno badanie kliniczne miał podobny sukces w obniżaniu cholesterolu LDL. Tylko 1.7% pacjentów doświadczyło jakiejś formy incydentu sercowego podczas 78-tygodniowego badania.

Skutki uboczne i zagrożenia

Wszystkie leki mają potencjalne skutki uboczne. Działania niepożądane zgłoszono u 69 procent osób przyjmujących ewolokumab w badaniach klinicznych. Obrzęk lub wysypka w miejscu wstrzyknięcia, ból kończyn i zmęczenie to tylko niektóre ze zgłaszanych działań niepożądanych. Mniej niż 1 procent zgłosił splątanie, trudności z koncentracją lub inne problemy neuropoznawcze.

W badaniach alirokumabu zdarzenia niepożądane zgłoszono u 81 procent uczestników, którzy przyjmowali lek. Należą do nich reakcje w miejscu wstrzyknięcia, bóle mięśni i zdarzenia związane z oczami. Nieco ponad 1 procent uczestników zgłosił neurokognitywne zdarzenia niepożądane. Należą do nich upośledzenie pamięci i dezorientacja.

Długoterminowe skutki uboczne i zagrożenia nie są jeszcze znane.

PCSK9 Leki i statyny: ich porównanie

Wykazano, że zarówno inhibitory PCSK9, jak i statyny skutecznie obniżają poziom cholesterolu LDL.

Statyny działają poprzez blokowanie reduktazy HMG-CoA. Jest to enzym, którego twoja wątroba wykorzystuje do wytwarzania cholesterolu. Statyny pomagają również organizmowi ponownie wchłonąć nagromadzony cholesterol z tętnic. Większość ludzi może bez trudu przyjmować statyny, ale niektórzy ludzie nie tolerują skutków ubocznych, takich jak problemy z trawieniem i bóle mięśni. Statyny są obecne przez długi czas, więc lekarz może udzielić informacji o ich skutkach w dłuższej perspektywie. Są dostępne w markowych i generycznych tabletach i stały się bardzo przystępne cenowo.

Inhibitory PCSK9 mogą stanowić kolejną opcję leczenia dla osób z wysokim poziomem cholesterolu LDL, z wysokim ryzykiem chorób sercowo-naczyniowych i nietolerujących statyn. Te nowsze leki wymagają zastrzyków co dwa do czterech tygodni. Wciąż nie mamy wystarczających informacji, aby wiedzieć, w jaki sposób inhibitory PCSK9 zmniejszą liczbę zdarzeń sercowo-naczyniowych w czasie.

Jak to wpływa na leczenie wysokiego cholesterolu?

prema Amerykańskie Centra Kontroli i Zapobiegania Chorobom73.5 miliona dorosłych w Stanach Zjednoczonych ma wysoki poziom cholesterolu LDL. Statyny są obecnie terapią pierwszego rzutu dla tych, którzy nie mogą kontrolować poziomu cholesterolu za pomocą diety i ćwiczeń.

Inhibitory PCSK9 mogą stać się alternatywną terapią dla osób, które nie mogą przyjmować statyn.

Czytaj dalej: Kontrola cholesterolu: inhibitory antystatyn PCSK9