PCSK9: O que você precisa saber
Você pode ter ouvido falar dos inibidores de PCSK9 e como essa classe de medicamentos pode ser o próximo grande passo no tratamento do colesterol alto. Para entender como essa nova classe de medicamentos funciona, você deve primeiro entender o gene PCSK9.
Continue lendo para saber mais sobre esse gene, como ele afeta os níveis de colesterol no sangue e como os pesquisadores usam essas informações para criar novos tratamentos para um problema muito comum.
Gene PCSK9
Todos nós temos um gene chamado proproteína convertase subtilisina/kexina tipo 9 (PCSK9). Este gene afeta diretamente o número de receptores de lipoproteína de baixa densidade (LDL) no corpo. Os receptores de LDL ajudam a regular a quantidade de colesterol LDL que entra na corrente sanguínea. A maioria dos receptores de LDL está localizada na superfície do fígado.
Certas mutações no gene PCSK9 podem reduzir o número de receptores de LDL. Isso pode causar uma forma hereditária de colesterol alto, conhecida como hipercolesterolemia. O colesterol LDL elevado pode levar a doenças cardiovasculares, ataque cardíaco ou acidente vascular cerebral.
Outras mutações no gene PCSK9 podem realmente diminuir o colesterol LDL, aumentando o número de receptores de LDL. Pessoas com níveis mais baixos de colesterol LDL têm um risco menor de desenvolver doenças cardíacas e derrames.
Tipos de medicamentos PCSK9 e como eles funcionam
As drogas PCSK9 suprimem a enzima PCSK9, que é expressa pelo genoma. É por isso que eles são chamados de inibidores de PCSK9.
Em agosto de 2015, a Food and Drug Administration (FDA) aprovou o evolocumabe (Repatha), um inibidor de PCSK9, da Amgen. DENTRO testes clínicos, as pessoas que tomaram evolocumabe por um ano reduziram o colesterol LDL em cerca de 60% em comparação com o grupo controle. Um ano depois, pouco mais de 2% das pessoas no grupo de terapia padrão tiveram doenças cardíacas significativas em comparação com pouco menos de 1% das pessoas que tomaram evolocumabe.
Em julho de 2015, o FDA aprovou o alirocumab (Praluent). Recentemente ensaio clínico tiveram sucesso semelhante na redução do colesterol LDL. Apenas 1.7 por cento dos pacientes sofreram algum tipo de evento cardíaco durante o estudo de 78 semanas.
Efeitos colaterais e riscos
Todas as drogas têm o potencial de efeitos colaterais. As reações adversas foram relatadas em 69 por cento das pessoas que tomaram evolocumabe em ensaios clínicos. Inchaço ou erupção cutânea no local da injeção, dor nos membros e fadiga são alguns dos efeitos colaterais relatados. Menos de 1% relatou confusão mental, dificuldade de concentração ou outros problemas neurocognitivos.
Nos ensaios com alirocumab, eventos adversos foram relatados em 81% dos participantes que tomaram o medicamento. Estes incluem reações no local da injeção, dores musculares e eventos relacionados aos olhos. Pouco mais de 1 por cento dos participantes relataram eventos adversos neurocognitivos. Estes incluem comprometimento da memória e confusão.
Os efeitos colaterais e riscos a longo prazo ainda não são conhecidos.
PCSK9 Medicamentos e estatinas: como eles se comparam
Tanto os inibidores de PCSK9 quanto as estatinas demonstraram ser eficazes na redução do colesterol LDL.
As estatinas agem bloqueando a HMG-CoA redutase. É uma enzima que seu fígado usa para produzir colesterol. As estatinas também ajudam seu corpo a reabsorver o acúmulo de colesterol de suas artérias. A maioria das pessoas pode tomar estatinas sem dificuldade, mas algumas pessoas não podem tolerar efeitos colaterais como problemas digestivos e dores musculares. As estatinas estão presentes por um longo tempo, então seu médico pode lhe dar informações sobre seus efeitos a longo prazo. Eles estão disponíveis em tablets de marca e genéricos e se tornaram muito acessíveis.
Os inibidores de PCSK9 podem fornecer outra opção de tratamento para pessoas que têm colesterol LDL alto, correm alto risco de doença cardiovascular e não toleram estatinas. Esses medicamentos mais recentes requerem injeções a cada duas a quatro semanas. Ainda não temos informações suficientes para saber como os inibidores de PCSK9 reduzirão os eventos cardiovasculares ao longo do tempo.
Como isso afeta o tratamento do colesterol alto?
Prema Centros Americanos de Controle e Prevenção de Doenças, 73.5 milhões de adultos nos Estados Unidos têm colesterol LDL elevado. As estatinas são atualmente a terapia de primeira linha para aqueles que não conseguem controlar o colesterol com dieta e exercícios.
Os inibidores de PCSK9 podem se tornar um tratamento alternativo para pessoas que não podem tomar estatinas.
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