Inhibitori PCSK9: Ce trebuie să știți

PCSK9: Ce trebuie să știți

Poate că ați auzit de inhibitorii PCSK9 și despre cum această clasă de medicamente ar putea fi următorul pas important în tratarea colesterolului ridicat. Pentru a înțelege cum funcționează această nouă clasă de medicamente, trebuie mai întâi să înțelegeți gena PCSK9.

Citiți mai departe pentru a afla despre această genă, cum afectează nivelul colesterolului din sânge și cum folosesc cercetătorii aceste informații pentru a crea noi tratamente pentru o problemă prea frecventă.

Gena PCSK9

Cu toții avem o genă numită proprotein convertază subtilisină / kexină tip 9 (PCSK9). Această genă afectează în mod direct numărul de receptori de lipoproteine ​​cu densitate joasă (LDL) din organism. Receptorii LDL ajută la reglarea cantității de colesterol LDL care intră în sânge. Majoritatea receptorilor LDL sunt localizați pe suprafața ficatului.

Anumite mutații ale genei PCSK9 pot reduce numărul de receptori LDL. Acest lucru poate provoca o formă moștenită de colesterol ridicat, cunoscută sub numele de hipercolesterolemie. Colesterolul LDL ridicat poate duce la boli cardiovasculare, atac de cord sau accident vascular cerebral.

Alte mutații ale genei PCSK9 pot scădea de fapt colesterolul LDL prin creșterea numărului de receptori LDL. Persoanele cu niveluri mai scăzute de colesterol LDL au un risc mai scăzut de a dezvolta boli de inimă și accident vascular cerebral.

Tipuri de medicamente PCSK9 și modul în care funcționează

Medicamentele PCSK9 suprimă enzima PCSK9 care este exprimată de genom. De aceea se numesc inhibitori PCSK9.

În august 2015, Food and Drug Administration (FDA) a aprobat evolocumab (Repatha), un inhibitor PCSK9, de la Amgen. ÎN studii clinice, persoanele care au luat evolocumab timp de un an au redus colesterolul LDL cu aproximativ 60% comparativ cu grupul de control. Un an mai târziu, puțin peste 2% dintre persoanele din grupul de terapie standard au avut o boală cardiacă semnificativă, comparativ cu puțin sub 1% dintre cei care au luat evolocumab.

În iulie 2015, FDA a aprobat alirocumab (Praluent). Recent studiu clinic a avut un succes similar în scăderea colesterolului LDL. Doar 1.7% dintre pacienți au experimentat o formă de eveniment cardiac în timpul studiului de 78 de săptămâni.

Efecte secundare și riscuri

Toate medicamentele au potențialul de a avea efecte secundare. Reacțiile adverse au fost raportate la 69% dintre persoanele care au luat evolocumab în studiile clinice. Umflarea sau erupția cutanată la locul injectării, durerea la nivelul membrelor și oboseala sunt câteva dintre reacțiile adverse raportate. Mai puțin de 1% au raportat confuzie mentală, dificultăți de concentrare sau alte probleme neurocognitive.

În studiile cu alirocumab, evenimentele adverse au fost raportate la 81% dintre participanții care au luat medicamentul. Acestea includ reacții la locul injectării, dureri musculare și evenimente legate de ochi. Puțin peste 1% dintre participanți au raportat evenimente adverse neurocognitive. Acestea includ tulburări de memorie și confuzie.

Efectele secundare și riscurile pe termen lung nu sunt încă cunoscute.

PCSK9 Medicamente și statine: cum se compară

Atât inhibitorii PCSK9, cât și statinele s-au dovedit a fi eficienți în scăderea colesterolului LDL.

Statinele acționează prin blocarea HMG-CoA reductazei. Este o enzimă pe care ficatul tău o folosește pentru a produce colesterol. Statinele vă ajută, de asemenea, organismul să reabsorbă acumularea de colesterol din artere. Majoritatea oamenilor pot lua statine fără dificultate, dar unii oameni nu pot tolera efecte secundare precum probleme digestive și dureri musculare. Statinele sunt prezente de mult timp, astfel încât medicul dumneavoastră vă poate oferi informații despre efectele lor pe termen lung. Sunt disponibile sub formă de tablete de marcă și generice și au devenit foarte accesibile.

Inhibitorii PCSK9 pot oferi o altă opțiune de tratament pentru persoanele care au colesterol LDL ridicat, prezintă un risc crescut de boli cardiovasculare și nu tolerează statinele. Aceste medicamente mai noi necesită injecții la fiecare două până la patru săptămâni. Încă nu avem suficiente informații pentru a ști cum inhibitorii PCSK9 vor reduce evenimentele cardiovasculare în timp.

Cum afectează acest lucru tratamentul colesterolului ridicat?

Conform Centrele americane pentru controlul și prevenirea bolilor, 73.5 milioane de adulți din Statele Unite au colesterolul LDL ridicat. Statinele sunt în prezent terapia de primă linie pentru cei care nu pot controla colesterolul prin dietă și exerciții fizice.

Inhibitorii PCSK9 pot deveni un tratament alternativ pentru persoanele care nu pot lua statine.

Continuați să citiți: Controlul colesterolului: PCSK9 Anti-Statin Inhibitors