Ингибиторы PCSK9: что вам нужно знать

PCSK9: что вам нужно знать

Возможно, вы слышали об ингибиторах PCSK9 и о том, что этот класс препаратов может стать следующим большим шагом в лечении высокого уровня холестерина. Чтобы понять, как работает этот новый класс лекарств, вы должны сначала понять ген PCSK9.

Читайте дальше, чтобы узнать об этом гене, о том, как он влияет на уровень холестерина в крови, и как исследователи используют эту информацию для создания новых методов лечения слишком распространенной проблемы.

Ген PCSK9

У всех нас есть ген, который называется пропротеин конвертаза субтилизин/кексин 9 типа (ПКСК9). Этот ген напрямую влияет на количество рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) в организме. Рецепторы ЛПНП помогают регулировать количество холестерина ЛПНП, попадающего в кровоток. Большинство рецепторов ЛПНП расположены на поверхности печени.

Определенные мутации в гене PCSK9 могут снижать количество рецепторов ЛПНП. Это может вызвать наследственную форму высокого уровня холестерина, известную как гиперхолестеринемия. Высокий уровень холестерина ЛПНП может привести к сердечно-сосудистым заболеваниям, сердечному приступу или инсульту.

Другие мутации в гене PCSK9 могут фактически снизить уровень холестерина ЛПНП за счет увеличения количества рецепторов ЛПНП. Люди с более низким уровнем холестерина ЛПНП имеют более низкий риск развития сердечных заболеваний и инсульта.

Типы препаратов PCSK9 и их действие

Препараты PCSK9 подавляют фермент PCSK9, который экспрессируется геномом. Именно поэтому их называют ингибиторами PCSK9.

В августе 2015 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) одобрило эволокумаб (Repatha), ингибитор PCSK9, от Amgen. В клинические испытания, люди, принимавшие эволокумаб в течение одного года, снизили уровень холестерина ЛПНП примерно на 60 процентов по сравнению с контрольной группой. Год спустя чуть более 2 процентов людей в группе стандартной терапии имели серьезные заболевания сердца по сравнению с чуть менее 1 процентом тех, кто принимал эволокумаб.

В июле 2015 года FDA одобрило алирокумаб (Praluent). Недавно клиническое испытание имели аналогичный успех в снижении уровня холестерина ЛПНП. Только у 1.7% пациентов в течение 78-недельного исследования возникали какие-либо сердечные приступы.

Побочные эффекты и риски

Все препараты имеют потенциал для побочных эффектов. Побочные реакции были зарегистрированы у 69 процентов людей, принимавших эволокумаб в ходе клинических испытаний. Отек или сыпь в месте инъекции, боль в конечностях и утомляемость являются некоторыми из зарегистрированных побочных эффектов. Менее 1% сообщили о спутанности сознания, трудностях с концентрацией внимания или других нейрокогнитивных проблемах.

В испытаниях алирокумаба о побочных эффектах сообщалось у 81% участников, принимавших препарат. К ним относятся реакции в месте инъекции, мышечные боли и явления, связанные с глазами. Чуть более 1 процента участников сообщили о нейрокогнитивных нежелательных явлениях. К ним относятся ухудшение памяти и спутанность сознания.

Долгосрочные побочные эффекты и риски пока не известны.

PCSK9 Наркотики и статины: их сравнение

Было показано, что как ингибиторы PCSK9, так и статины эффективны в снижении уровня холестерина ЛПНП.

Статины блокируют ГМГ-КоА-редуктазу. Это фермент, который ваша печень использует для производства холестерина. Статины также помогают вашему телу повторно поглощать накопленный холестерин из артерий. Большинство людей без труда могут принимать статины, но некоторые люди не переносят побочных эффектов, таких как проблемы с пищеварением и мышечные боли. Статины присутствуют в течение длительного времени, поэтому ваш врач может предоставить вам информацию об их эффектах в долгосрочной перспективе. Они доступны в фирменных и непатентованных таблетках и стали очень доступными.

Ингибиторы PCSK9 могут предоставить еще один вариант лечения для людей с высоким уровнем холестерина ЛПНП, высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний и непереносимостью статинов. Эти новые препараты требуют инъекций каждые две-четыре недели. У нас все еще недостаточно информации, чтобы знать, как ингибиторы PCSK9 со временем уменьшат сердечно-сосудистые события.

Как это влияет на лечение высокого уровня холестерина?

Према Американские центры по контролю и профилактике заболеваний, 73.5 миллиона взрослых в Соединенных Штатах имеют высокий уровень холестерина ЛПНП. Статины в настоящее время являются терапией первой линии для тех, кто не может контролировать уровень холестерина с помощью диеты и физических упражнений.

Ингибиторы PCSK9 могут стать альтернативой лечению людей, которые не могут принимать статины.

Читать далее: Контроль холестерина: антистатиновые ингибиторы PCSK9