Zaviralci PCSK9: Kaj morate vedeti

PCSK9: Kaj morate vedeti

Morda ste že slišali za zaviralce PCSK9 in kako bi lahko bila ta skupina zdravil naslednji velik korak pri zdravljenju visokega holesterola. Če želite razumeti, kako deluje ta novi razred zdravil, morate najprej razumeti gen PCSK9.

Preberite, če želite izvedeti o tem genu, kako vpliva na raven holesterola v krvi in ​​kako raziskovalci te informacije uporabljajo za ustvarjanje novih zdravil za preveč pogost problem.

PCSK9 gen

Vsi imamo gen, imenovan proprotein konvertaza subtilizin/keksin tipa 9 (PCSK9). Ta gen neposredno vpliva na število receptorjev lipoproteinov nizke gostote (LDL) v telesu. LDL receptorji pomagajo uravnavati količino LDL holesterola, ki vstopi v krvni obtok. Večina LDL receptorjev se nahaja na površini jeter.

Nekatere mutacije v genu PCSK9 lahko zmanjšajo število LDL receptorjev. To lahko povzroči podedovano obliko visokega holesterola, znano kot hiperholesterolemija. Visok LDL holesterol lahko povzroči bolezni srca in ožilja, srčni napad ali možgansko kap.

Druge mutacije v genu PCSK9 lahko dejansko znižajo holesterol LDL s povečanjem števila LDL receptorjev. Ljudje z nižjo koncentracijo holesterola LDL imajo manjše tveganje za razvoj bolezni srca in možganske kapi.

Vrste zdravil PCSK9 in kako delujejo

Zdravila PCSK9 zavirajo encim PCSK9, ki ga izraža genom. Zato jih imenujemo zaviralci PCSK9.

Avgusta 2015 je Uprava za hrano in zdravila (FDA) odobrila evolokumab (Repatha), zaviralec PCSK9, podjetja Amgen. IN kliničnih preskušanj, so ljudje, ki so jemali evolokumab eno leto, znižali LDL holesterol za približno 60 odstotkov v primerjavi s kontrolno skupino. Leto pozneje je imela nekaj več kot 2 odstotka ljudi v skupini s standardno terapijo pomembno srčno bolezen v primerjavi s slabim 1 odstotkom tistih, ki so jemali evolokumab.

Julija 2015 je FDA odobrila alirokumab (Praluent). Nedavno klinično preskušanje imel podoben uspeh pri zniževanju holesterola LDL. Samo 1.7 odstotka bolnikov je v 78-tedenski študiji doživelo kakšno obliko srčnega dogodka.

Neželeni učinki in tveganja

Vsa zdravila imajo možnost stranskih učinkov. V kliničnih preskušanjih so poročali o neželenih učinkih pri 69 odstotkih ljudi, ki so jemali evolokumab. Oteklina ali izpuščaj na mestu injiciranja, bolečine v okončinah in utrujenost so nekateri od neželenih učinkov, o katerih so poročali. Manj kot 1 odstotek je poročal o duševni zmedenosti, težavah pri osredotočanju ali drugih nevrokognitivnih težavah.

V preskušanjih alirokumaba so o neželenih učinkih poročali pri 81 odstotkih udeležencev, ki so jemali zdravilo. Sem spadajo reakcije na mestu injiciranja, bolečine v mišicah in dogodki, povezani z očmi. Nekaj ​​več kot 1 odstotek udeležencev je poročalo o nevrokognitivnih neželenih dogodkih. Sem spadajo motnje spomina in zmedenost.

Dolgoročni stranski učinki in tveganja še niso znana.

PCSK9 Zdravila in statini: primerjava

Tako zaviralci PCSK9 kot statini so se izkazali za učinkovite pri zniževanju holesterola LDL.

Statini delujejo tako, da blokirajo reduktazo HMG-CoA. To je encim, ki ga vaša jetra uporabljajo za proizvodnjo holesterola. Statini tudi pomagajo vašemu telesu, da ponovno absorbira nakopičen holesterol iz vaših arterij. Večina ljudi lahko brez težav jemlje statine, nekateri pa ne prenašajo stranskih učinkov, kot so prebavne težave in bolečine v mišicah. Statini so prisotni dlje časa, zato vam lahko zdravnik poda informacije o njihovih dolgoročnih učinkih. Na voljo so v blagovnih in generičnih tabletah in so postale zelo dostopne.

Zaviralci PCSK9 lahko zagotovijo še eno možnost zdravljenja za ljudi, ki imajo visok holesterol LDL, imajo veliko tveganje za srčno-žilne bolezni in ne prenašajo statinov. Ta novejša zdravila zahtevajo injekcije vsaka dva do štiri tedne. Še vedno nimamo dovolj informacij, da bi vedeli, kako bodo zaviralci PCSK9 sčasoma zmanjšali srčno-žilne dogodke.

Kako to vpliva na zdravljenje visokega holesterola?

Po navedbah Ameriški centri za nadzor in preprečevanje bolezni73.5 milijona odraslih v Združenih državah ima visok holesterol LDL. Statini so trenutno zdravljenje prve izbire za tiste, ki ne morejo nadzorovati holesterola z dieto in vadbo.

Zaviralci PCSK9 lahko postanejo alternativno zdravljenje za ljudi, ki ne morejo jemati statinov.

Nadaljujte z branjem: Nadzor holesterola: PCSK9 antistatinski zaviralci