PCSK9-hämmare: Vad du behöver veta

PCSK9: Vad du behöver veta

Du kanske har hört talas om PCSK9-hämmare och hur denna klass av läkemedel kan vara nästa stora steg för att behandla högt kolesterol. För att förstå hur denna nya klass av läkemedel fungerar måste du först förstå PCSK9-genen.

Läs vidare för att ta reda på om den här genen, hur den påverkar kolesterolnivåerna i blodet och hur forskare använder denna information för att skapa nya behandlingar för ett alltför vanligt problem.

PCSK9-gen

Vi har alla en gen som kallas proproteinet konvertas subtilisin / kexin typ 9 (PCSK9). Denna gen påverkar direkt antalet receptorer för lågdensitetslipoprotein (LDL) i kroppen. LDL-receptorer hjälper till att reglera mängden LDL-kolesterol som kommer in i blodomloppet. De flesta LDL-receptorer finns på leverytan.

Vissa mutationer i PCSK9-genen kan minska antalet LDL-receptorer. Detta kan orsaka en ärftlig form av högt kolesterol, känd som hyperkolesterolemi. Högt LDL-kolesterol kan leda till hjärt-kärlsjukdom, hjärtinfarkt eller stroke.

Andra mutationer i PCSK9-genen kan faktiskt sänka LDL-kolesterol genom att öka antalet LDL-receptorer. Personer med lägre LDL-kolesterolnivåer har en lägre risk att utveckla hjärtsjukdomar och stroke.

Typer av PCSK9-läkemedel och hur de fungerar

PCSK9-läkemedel undertrycker enzymet PCSK9, som uttrycks av genomet. Det är därför de kallas PCSK9-hämmare.

I augusti 2015 godkände Food and Drug Administration (FDA) evolocumab (Repatha), en PCSK9-hämmare, från Amgen. I kliniska tester, personer som tog evolocumab under ett år minskade LDL-kolesterolet med cirka 60 procent jämfört med kontrollgruppen. Ett år senare hade drygt 2 procent av personerna i standardterapigruppen signifikant hjärtsjukdom jämfört med knappt 1 procent av de som tog evolocumab.

I juli 2015 godkände FDA alirocumab (Praluent). Nyligen klinisk studie hade liknande framgång i att sänka LDL-kolesterol. Endast 1.7 procent av patienterna upplevde någon form av hjärthändelse under den 78 veckor långa studien.

Biverkningar och risker

Alla läkemedel har potential för biverkningar. Biverkningar rapporterades hos 69 procent av personer som tog evolocumab i kliniska prövningar. Svullnad eller utslag på injektionsstället, smärta i armar och ben och trötthet är några av de rapporterade biverkningarna. Mindre än 1 procent rapporterade mental förvirring, svårigheter att fokusera eller andra neurokognitiva problem.

I alirocumab-studier rapporterades biverkningar hos 81 procent av deltagarna som tog läkemedlet. Dessa inkluderar reaktioner på injektionsstället, muskelvärk och ögonrelaterade händelser. Drygt 1 procent av deltagarna rapporterade neurokognitiva biverkningar. Dessa inkluderar minnesstörningar och förvirring.

Långtidsbiverkningar och risker är ännu inte kända.

PCSK9 Läkemedel och statiner: Hur de jämförs

Både PCSK9-hämmare och statiner har visat sig vara effektiva för att sänka LDL-kolesterol.

Statiner verkar genom att blockera HMG-CoA-reduktas. Det är ett enzym som din lever använder för att göra kolesterol. Statiner hjälper också din kropp att återuppta uppbyggnaden av kolesterol från dina artärer. De flesta människor kan ta statiner utan svårighet, men vissa människor kan inte tolerera biverkningar som matsmältningsproblem och muskelvärk. Statiner är närvarande under lång tid, så din läkare kan ge dig information om deras effekter på lång sikt. De finns i märkes- och generiska tabletter och har blivit mycket prisvärda.

PCSK9-hämmare kan ge ett annat behandlingsalternativ för personer som har högt LDL-kolesterol, löper hög risk för hjärt-kärlsjukdom och inte tål statiner. Dessa nyare läkemedel kräver injektioner varannan till var fjärde vecka. Vi har fortfarande inte tillräckligt med information för att veta hur PCSK9-hämmare kommer att minska kardiovaskulära händelser över tid.

Hur påverkar detta behandlingen av högt kolesterol?

Prema American Centers for Disease Control and Prevention, 73.5 miljoner vuxna i USA har högt LDL-kolesterol. Statiner är för närvarande förstahandsbehandling för dem som inte kan kontrollera kolesterolet genom kost och träning.

PCSK9-hämmare kan bli en alternativ behandling för personer som inte kan ta statiner.

Fortsätt läsa: Kolesterolkontroll: PCSK9 antistatinhämmare