Інгібітори PCSK9: що вам потрібно знати

PCSK9: Що вам потрібно знати

Можливо, ви чули про інгібітори PCSK9 і про те, що цей клас ліків може стати наступним великим кроком у лікуванні високого холестерину. Щоб зрозуміти, як працює цей новий клас ліків, ви повинні спочатку зрозуміти ген PCSK9.

Читайте далі, щоб дізнатися про цей ген, як він впливає на рівень холестерину в крові та як дослідники використовують цю інформацію для створення нових методів лікування занадто поширеної проблеми.

PCSK9 ген

У всіх нас є ген, який називається пропротеїн конвертаза субтилізин/кексин типу 9 (PCSK9). Цей ген безпосередньо впливає на кількість рецепторів ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ) в організмі. Рецептори ЛПНЩ допомагають регулювати кількість холестерину ЛПНЩ, що надходить у кров. Більшість рецепторів ЛПНЩ розташовані на поверхні печінки.

Певні мутації в гені PCSK9 можуть зменшити кількість рецепторів ЛПНЩ. Це може викликати спадкову форму високого холестерину, відому як гіперхолестеринемія. Високий рівень холестерину ЛПНЩ може призвести до серцево-судинних захворювань, серцевого нападу або інсульту.

Інші мутації в гені PCSK9 можуть фактично знизити рівень холестерину ЛПНЩ за рахунок збільшення кількості рецепторів ЛПНЩ. Люди з нижчим рівнем холестерину ЛПНЩ мають менший ризик розвитку серцевих захворювань та інсульту.

Типи препаратів PCSK9 і як вони діють

Ліки PCSK9 пригнічують фермент PCSK9, який експресується в геномі. Тому їх називають інгібіторами PCSK9.

У серпні 2015 року Управління з контролю за продуктами і ліками (FDA) схвалило еволокумаб (Repatha), інгібітор PCSK9, від Amgen. IN клінічні випробування, люди, які приймали еволокумаб протягом року, знижували рівень холестерину ЛПНЩ приблизно на 60 відсотків порівняно з контрольною групою. Через рік трохи більше 2% людей у ​​групі стандартної терапії мали серйозні серцеві захворювання порівняно з трохи менше 1% тих, хто приймав еволокумаб.

У липні 2015 року FDA схвалило алірокумаб (Пралуент). Нещодавно клінічне дослідження мав подібний успіх у зниженні рівня холестерину ЛПНЩ. Лише у 1.7 відсотка пацієнтів під час 78-тижневого дослідження виникла якась форма серцевої події.

Побічні ефекти та ризики

Всі ліки мають потенціал побічних ефектів. У клінічних дослідженнях повідомлялося про побічні реакції у 69 відсотків людей, які приймали еволокумаб. Набряк або висип у місці ін’єкції, біль у кінцівках та втома є деякими з побічних ефектів, про які повідомлялося. Менше 1 відсотка повідомили про розгубленість, труднощі з фокусуванням або інші нейрокогнітивні проблеми.

У дослідженнях алірокумабу побічні явища були зареєстровані у 81 відсотка учасників, які приймали препарат. До них належать реакції у місці ін’єкції, м’язові болі та події, пов’язані з очима. Трохи більше 1 відсотка учасників повідомили про нейрокогнітивні побічні ефекти. До них відносяться погіршення пам’яті та сплутаність свідомості.

Довгострокові побічні ефекти та ризики поки не відомі.

PCSK9 Ліки та статини: як вони порівнюються

Було показано, що як інгібітори PCSK9, так і статини ефективні для зниження рівня холестерину ЛПНЩ.

Статини діють шляхом блокування ГМГ-КоА-редуктази. Це фермент, який ваша печінка використовує для вироблення холестерину. Статини також допомагають вашому організму повторно поглинати накопичення холестерину з ваших артерій. Більшість людей можуть приймати статини без труднощів, але деякі люди не можуть переносити побічні ефекти, такі як проблеми з травленням і болі в м’язах. Статини присутні протягом тривалого часу, тому ваш лікар може надати вам інформацію про їх вплив у довгостроковій перспективі. Вони доступні в фірмових і загальних таблетках і стали дуже доступними.

Інгібітори PCSK9 можуть бути іншим варіантом лікування для людей з високим рівнем холестерину ЛПНЩ, мають високий ризик серцево-судинних захворювань і не можуть переносити статини. Ці нові препарати вимагають ін’єкцій кожні два-чотири тижні. Ми все ще не маємо достатньо інформації, щоб знати, як інгібітори PCSK9 зменшать серцево-судинні події з часом.

Як це впливає на лікування високого холестерину?

Премії Американські центри контролю та профілактики захворювань73.5 мільйона дорослих у Сполучених Штатах мають високий рівень холестерину ЛПНЩ. Зараз статини є препаратами першої лінії для тих, хто не може контролювати рівень холестерину за допомогою дієти та фізичних вправ.

Інгібітори PCSK9 можуть стати альтернативним лікуванням для людей, які не можуть приймати статини.

Продовжити читання: Контроль холестерину: інгібітори антистатинов PCSK9