PCSK9: Nimani bilishingiz kerak
Siz PCSK9 ingibitorlari va ushbu toifadagi dorilar yuqori xolesterinni davolashda keyingi katta yutuq bo'lishi haqida eshitgan bo'lishingiz mumkin. Ushbu yangi dorilar klassi qanday ishlashini tushunish uchun avval PCSK9 genini tushunishingiz kerak.
Ushbu gen, uning qondagi xolesterin darajasiga qanday ta'sir qilishi va tadqiqotchilar bu ma'lumotlardan juda keng tarqalgan muammo uchun yangi davolash usullarini yaratish uchun qanday foydalanayotgani haqida ma'lumot olish uchun o'qing.
PCSK9 gen
Barchamizda proprotein konvertaz subtilisin / keksin turi 9 deb nomlangan gen mavjud (PCSK9). Bu gen tanadagi past zichlikdagi lipoprotein (LDL) retseptorlari soniga bevosita ta'sir qiladi. LDL retseptorlari qon oqimiga kiradigan LDL xolesterin miqdorini tartibga solishga yordam beradi. LDL retseptorlarining aksariyati jigar yuzasida joylashgan.
PCSK9 genidagi ba'zi mutatsiyalar LDL retseptorlari sonini kamaytirishi mumkin. Bu giperkolesterolemiya deb nomlanuvchi yuqori xolesterinning irsiy shakliga olib kelishi mumkin. Yuqori LDL xolesterin yurak-qon tomir kasalliklari, yurak xuruji yoki insultga olib kelishi mumkin.
Boshqa PCSK9 gen mutatsiyalari LDL retseptorlari sonini ko'paytirish orqali LDL xolesterinni kamaytirishi mumkin. LDL xolesterin darajasi past bo'lgan odamlarda yurak xastaligi va insult rivojlanish xavfi kamroq.
PCSK9 dori turlari va ular qanday ishlaydi
PCSK9 preparatlari gen tomonidan ifodalangan PCSK9 fermentini bostiradi. Shuning uchun ular PCSK9 inhibitörleri deb ataladi.
2015 yil avgust oyida Oziq-ovqat va farmatsevtika idorasi (FDA) Amgendan PCSK9 inhibitori bo'lgan evolokumabni (Repatha) tasdiqladi. IN klinik sinovlar, bir yil davomida evolokumabni qabul qilgan odamlar nazorat guruhiga nisbatan LDL xolesterinni taxminan 60 foizga kamaytirdilar. Bir yil o'tgach, standart terapiya guruhidagi odamlarning atigi 2 foizdan ortig'i yurak bilan bog'liq jiddiy kasalliklarga ega bo'lib, evolokumabni qabul qilganlarning atigi 1 foizidan kamrog'i.
2015 yil iyul oyida FDA alirocumabni (Praluent) tasdiqladi. Yaqinda klinik sinov LDL xolesterinni kamaytirishda ham xuddi shunday muvaffaqiyatga erishdi. 1.7 haftalik sinov davomida bemorlarning atigi 78 foizi yurak xastaliklarini boshdan kechirgan.
Yon ta'siri va xavflari
Barcha dorilar yon ta'sirga ega. Klinik tadkikotlarda evolokumabni qabul qilgan odamlarning 69 foizida nojo'ya ta'sirlar qayd etilgan. In'ektsiya joyida shish yoki toshma, oyoq-qo'llardagi og'riq va charchoq xabar qilingan yon ta'sirlardan biridir. 1 foizdan kamrog'i aqliy chalkashlik, diqqatni jamlashda qiyinchilik yoki boshqa neyrokognitiv muammolarni qayd etdi.
Alirokumab sinovlarida preparatni qabul qilgan ishtirokchilarning 81 foizida noxush hodisalar qayd etilgan. Bularga inyeksiya joyidagi reaktsiyalar, mushaklarning og'rig'i va ko'z bilan bog'liq hodisalar kiradi. Ishtirokchilarning atigi 1 foizdan ortig'i neyrokognitiv noxush hodisalar haqida xabar berishdi. Bularga xotira buzilishi va chalkashlik kiradi.
Uzoq muddatli yon ta'siri va xavflari hali ma'lum emas.
PCSK9 dorilar va statinlar: ular qanday taqqoslanadi
PCSK9 ingibitorlari ham, statinlar ham LDL xolesterin darajasini pasaytirishda samarali ekanligi isbotlangan.
Statinlar HMG-CoA reduktazasini blokirovka qilish orqali ishlaydi. Bu sizning jigaringiz xolesterin ishlab chiqarish uchun foydalanadigan fermentdir. Statinlar, shuningdek, tanangizga arteriyalardan xolesterin birikmalarini qayta singdirishga yordam beradi. Aksariyat odamlar statinlarni qiyinchiliksiz qabul qilishlari mumkin, ammo ba'zi odamlar ovqat hazm qilish muammolari va mushak og'rig'i kabi nojo'ya ta'sirlarga toqat qila olmaydi. Statinlar uzoq vaqtdan beri mavjud, shuning uchun shifokor sizga ularning ta'siri haqida ma'lumot berishi mumkin. Ular tovar nomi va umumiy tabletkalarda mavjud va juda hamyonbop bo'ldi.
PCSK9 ingibitorlari yuqori LDL xolesteringa ega, yurak-qon tomir kasalliklari xavfi yuqori bo'lgan va statinlarga toqat qila olmaydigan odamlar uchun boshqa davolash usulini taqdim etishi mumkin. Ushbu yangi dorilar har ikki-to'rt haftada bir marta in'ektsiya qilishni talab qiladi. PCSK9 ingibitorlari yurak-qon tomir kasalliklarini vaqt o'tishi bilan qanday kamaytirishini bilish uchun hali ham etarli ma'lumotga ega emasmiz.
Bu yuqori xolesterinni davolashga qanday ta'sir qiladi?
Ga ko'ra AQSh Kasalliklarni nazorat qilish va oldini olish markazlari, Qo'shma Shtatlardagi 73.5 million kattalar yuqori LDL xolesteringa ega. Statinlar xolesterin miqdorini xun va jismoniy mashqlar bilan nazorat qila olmaydiganlar uchun hozirda birinchi darajali terapiya hisoblanadi.
PCSK9 inhibitörleri statinlarni qabul qila olmaydigan odamlar uchun muqobil davolash usuliga aylanishi mumkin.
O'qishni davom ettiring: Xolesterolni nazorat qilish: PCSK9 inhibitörleri va statinlar